Сравнителни характеристики на лекарства, които стимулират централната нервна система

Lesiovskaya EE Марченко NV Пивоварова AS

Сравнителни характеристики на лекарства, които стимулират централната нервна система.
Ноотропти.

Умните лекарства - са вещества, които имат специфичен ефект върху функцията висока интеграционна мозъка, подобряване на паметта, улесни живот, стимулира интелектуална дейност, повишаване устойчивостта на мозъчните увреждащи фактори, които повишават кортикално субкортикални връзки. Невропротективни лекарства могат да повишат когнитивните (познавателни) функция както при здрави хора, и по-специално, нарушени при различни заболявания.

За разлика мобилизиране психостимуланти тип, умните лекарства не предизвикват разбъркване изчерпване функционалност организъм привикване и пристрастяване.

Терминът "умните лекарства" (от гръцките думи "НООС" - мислене и "TROPOS" - желание) беше приета през 1972 г., две години след появата на световния пазар на наркотици пирацетам (Nootrorpil), разработена от белгийската компания UCB. Лекарството остава постоянен представител на тази група лекарства сега.

В основата на терапевтично действие се крие ноотропни лекарства няколко механизма:
  • подобряване на енергийната състояние на неврони (повишена синтеза на АТФ, антихипоксично и антиоксидантни ефекти);
  • пластмасови активиране процеси в ЦНС чрез увеличаване на синтеза на РНК и протеини;
  • усилване обработва предаване синаптичната в централната нервна система;
  • подобрен вкус глюкоза;
  • мембрана стабилизиращ ефект.
Много ноотропни лекарства, заедно с прякото влияние върху разбити mnestical функция се използва за намаляване на общото ниво на човешката дейност, произтичаща от различни заболявания и екстремни условия, като исхемия, мозъчна травма, интоксикация, умора, болкови синдроми, стрес, пренатална експозиция. Основните nootropov свойства включват:
  • способност да стимулират метаболизма и енергия на мозъчните клетки чрез оптимизиране на процесите биоенергетични в нервните клетки;
  • подобряване на работата на невроните, както при нормална и под влиянието на екстремни фактори.

Благодарение на тези свойства невро лекарства на групата често се наричат ​​"neyrometabolicheskie cerebroprotectors". който характеризира общата собственост на тази група от лекарства стимулира метаболитни процеси в нервната тъкан, особено при различни разстройства, оптимизиране на нивото на метаболизма, променени патологично състояние [1].

В Phenibut най-изразено deprimiruyuschee действие meclofenoxate има различни свойства на психостимулант.

Основни ноотропти приложение при здрави хора - превенция на стресови състояния и поддържане на ефективност в критични ситуации. Те се използват в детска и старческа практика. Те са показани с церебрална недостатъчност, астенични състояния, в комбинирана терапия с плитка депресия със симптоми на летаргия, в ранните стадии на болестта на Алцхаймер, за лечение на алкохолна енцефалопатия, по време на периода възстановяване след предишните инфекциозни и възпалителни заболявания на мозъка и наранявания на главата на.

реакции на изпълнение на пирацетам два основни области на действие "неврозащитен" и "васкуларен" [7]. Пирацетам насърчава окислително разцепване на глюкоза от пентоза фосфат шънта, увеличаване на обмена на АТР и сАМР ниво. Действието на шънта поради образуването на вещества. неутрализиране на свободните радикали и предотвратяване на пероксидация на мембранни липиди. Препаратът стимулира аденилат киназа активност, осигуряване на поток от анаеробни метаболизъм без образуването на лактат. След прилагане на лекарството при пациенти с остър исхемичен инсулт в засегнатата област и околното пространство функционално активна увеличава глюкозния метаболизъм, локално церебрален кръвен поток, скоростта на екстракция и местно метаболизъм кислород. Пирацетам взаимодейства с невротрансмитерни системи, осигурява модулиране ефект върху холинергичната и aminatsidergicheskuyu (аспартат, глутамат) невротрансмисия, което е особено важно, тъй като нарушения на синаптичната трансмисия, включващи ацетилхолин и глутамат определи "възраст" на нарушение на паметта и други когнитивни функции [7]. Препаратът също така стимулира информация interhemispheric споделяне, че е в основата на възстановяване на нарушени функции на речта след инсулт. Описва ефекта на пирацетам на вестибуларния апарат, като засяга механизмите за сигнализация на източниците на визуален и проприоцептивни чувствителност или ефект на вестибуларния ядро ​​в мозъчния ствол и положителния ефект от пирацетам като антиконвулсант [4]. "Неврозащитна" ефект на пирацетам се използва при хронична алкохолна и лекарствена интоксикация. "Васкуларен" ефект на лекарството поради намаляване на агрегацията на тромбоцитите. увеличава ™ деформируеми червени кръвни клетки, намаляване адхезията на еритроцитите към ендотелните повърхности, намаляване на вискозитета на плазма и цяла кръв. Намаляване на съдов спазъм без съдоразширяващо действие и хипотония позволява пирацетам има положителен ефект върху мозъчен кръвоток не се придружава от промени в общите хемодинамика [7].

Основните показания за употреба на пирацетам са:
1. нарушения на мозъчното кръвообращение:
  • Интензивно лечение на исхемичен инсулт
  • рехабилитация след инсулт,
  • декомпенсация на хронична мозъчно-съдова недостатъчност
  • остра фаза на травматично увреждане на мозъка
  • кома
2. Нарушение на паметта и други по-високи умствени функции:
  • "Физиологично" остаряване
  • деменция
  • умствена изостаналост, затруднения за живот
3. Гласови нарушения:
  • афазия
  • "Дислексия (специфични трудности на обучение писане) при деца
4. Vertigo.
5. енцефалопатия:
  • алкохолизъм;
  • наркотици интоксикация;
  • ефекти върху ЦНС;
  • posthypoxic състояние.
6. В комплекс лечение на:
  • психоза, астенични-депресивни състояния, апатични състояния на шизофрения, депресивни състояния, рефрактерни на антидепресанти;
  • корекция на странични ефекти и усложнения на терапия с психотропни лекарства.

Feature пирацетам, е, че фармакологичното му ефект се проявява само в условията на продължително многократно приложение на лекарството в достатъчно високи дози.

Таблица 1. Основните предимства, недостатъци и лекарствени взаимодействия пирацетам (nootropil)

Той подобрява кръвния поток в исхемични области, метаболизма в мозъка. Това повишава устойчивостта на тъкани до хипоксия и токсични ефекти. Той подобрява потенциалните неврофизиологични характеристики. Активира умствената дейност (мислене, учене, памет). Възстановява и стабилизира функцията на мозъка. Подобрява настроението, вниманието и паметта при пациенти и здрави хора. Той има някои антиконвулсивно действие.

Раздразнителност, нервност, раздразнителност, безсъние. Слабост, сънливост. Виене на свят, тремор. Гадене, повръщане, диария, коремна болка. Ангина. Лекарството е противопоказано при терминална бъбречна недостатъчност, бременност, кърмене преди навършване на 1 година, за свръхчувствителност към лекарството.

В напреднала възраст и сенилна засилва действието на антиангинозни средства, намалява необходимостта от нитроглицерин, повишава ефективността на антидепресанти. Едновременното приложение на пирацетам 1,6 грама на алкохол не влияе на концентрацията на пирацетам и алкохол в кръвния серум. В назначаването заедно с тироксин и трийодтиронин бяха белязани от тревожност, раздразнителност и нарушения на съня.

За повече от 20 години Piracetam е ефективно лекарство, което става все по-широко се използва. Има също така нови лекарствени форми, адаптирани към състоянието на пациента (таблица. 1). Въпреки това, на българския пазар на лекарства, че няма второ поколение лекарства пирацетам производни: оксирацетам (Италия), антицерама (Швейцария, Япония), pramiracetam (САЩ). Тези препарати се понасят добре от пациентите, и имат по-широк спектър на действие в сравнение с пирацетам. По-конкретно, те имат ясно изразен анти-хипоксични свойства и може да се използва за лечение на различни заболявания на мозъка и травма практика в [2]. В началото на 90-те години на голям интерес да го възбуди нефирацетам, която има висок афинитет към GABAA рецептора. Това повишава активността на глутамат декарбоксилаза, GABA подобрява циркулацията в мозъчните полукълба на мозъка и има изразен ефект antiamnestic [Н].

Деанол atseglumat, demanol. meclofenoxate (atsefen, tsentrofenoksin) разцепва в тялото за образуване диметиламиноетанол, който е инхибитор на свободни радикали, участващи в метаболизма на ацетилхолин и осигурява невролитици и леко стимулиращ ефект върху централната нервна система [4]. За тази група от лекарства е типично антиоксидантно действие, чрез свързване на свободните радикали стимулират метаболизма тъкан процеси. Те повишават синаптична трансмисия в хипоталамуса и други области на мозъка, което води до подобряване на паметта, церебралнозащи, antiasthenic и антидепресантни ефекти.

Формите са показани в енцефалопатии, астенични-депресивен синдром, алкохолизъм, невротична и психосоматични заболявания. Ако тяхното прилагане е възможно главоболие, нарушения на съня, появата на страх и тревога, запек, загуба на тегло, сърбеж. Лекарството е противопоказано при епилепсия, инфекциозни заболявания на централната нервна система, бременност и кърмене.

За лекарства neyroaminokislot го предоставя редица известни лекарства.

Aminalon химическа структура е гама-аминомаслена киселина (GABA), която е важен медиатор на инхибиране в ЦНС, но също така участва в енергийното снабдяване на мозъка. Според клиничната ефикасност на пирацетам с наркотици по-ниско, но за разлика от него, не дава на различни стимулиращи ефекти. Под влияние на GABA увеличава ефективността на инхибиторни процеси GABA-ергични. Лекарството е показан за хронична мозъчно-съдова недостатъчност с нарушена памет, вниманието, реч, с развитието на замаяност, главоболие, нарушения на мозъчното кръвообращение, след като получи инсулт и мозъчна травма, с алкохолно енцефалопатия, с умствена изостаналост при деца.

Никотиноил-гама-амино-маслена киселина (pikamilon) съчетава свойствата на GABA и никотинова киселина, имащи вазоактивни свойства и влияния тъкан дишане. Лекарството може да направи като neurometabolic и съдови ефекти: намалява съпротивлението съдови, увеличаване на линейната скорост и обема на мозъчния кръвен поток, подобряване на микроциркулацията [4J. Pikamilon има умерена анксиолитична активност, допринася за възстановяването на умствената и физическата работоспособност в умората. Той е показан в определени периоди от исхемичен инсулт, в вегетативно-съдовата дистония, депресия при лечение астенични състояния, причинени от нервно-психични заболявания, свързани с повишени или психо товар в травматично увреждане на мозъка, neuroinfections, хроничен алкохолизъм.

Phenibutum GABA е производно и фенилетиламин, и притежава невролитици и транквилизираща активност. Лекарството намалява появата на умора и vasovegetative симптоми (главоболие, чувство на тежест в главата), раздразнителност, емоционална лабилност, подобрява умствената дейност. Phenibut показано на астеничен синдром, тревожност и невротични състояния, нарушения в съня, виене на свят, за предотвратяване на морска болест, заекване, тикове и при деца, при лечението на алкохолна абстиненция.

Hopantenic киселина (Pantogamum) - това е най-леко метаболична cerebroprotector с минимално изразен стимулиращ ефект върху централната нервна система. Метаболитната активност на лекарството, вероятно поради замяна на фрагмент р-аланин на молекула на пантотенова киселина към GABA [I]. Лекарството подобрява енергийния метаболизъм в мозъка, засяга окислителни процеси цикъла на лимонената киселина, която играе важна роля в осигуряването на различни видове метаболизъм в клетката, включително енергия. Pantogamum показано в нарушение на интелектуалната-психичните функции след neyroinfektsy, травматично увреждане на мозъка, с умствена изостаналост при деца, при лечението на някои форми на епилепсия.

Глицин е вид невротрансмитер на спирачка и регулатора на метаболитните процеси в мозъка, седативно и антидепресивно действие. Глицин сайт е важно за памет обработва структурна сайт на NMDA рецептора и неговото активиране основата на дългосрочно потенциране на хипокампални неврони, и, следователно, амплификация на синаптична трансмисия [Н]. Глицин (като агонист на мястото на глицин) упражнява ефект върху подобряване на паметта и в експеримента и при хора [W]. Лекарството е ефективен като адювант в епилептични припадъци. Глицин е показано в стресови условия, опънати psihoemotsioalnom, раздразнителност, нервност, вегетативно-съдовата дистония, neuroinfections ефектите, травматично увреждане на мозъка, енцефалопатии, нарушения на съня, хроничен алкохолизъм.

Глутаминова киселина се отнася до аминокиселини невротрансмитерите стимулиране трансфер възбуждане в синапса на ЦНС. Получаването нормализира обмяната на веществата, стимулира окислителни процеси и допринася за неутрализацията на отделяне на амоняк повишава устойчивостта на хипоксия. Глутаминова киселина е показана на епилепсия, психоза, реактивни условия от изтощение явления, депресия, прогресивна миопатия, педиатрична умствена изостаналост с, церебрална парализа, синдром на Даун и полиомиелит.

Таблица 2. Основните предимства, недостатъци и лекарствени взаимодействия препарати neyroaminokislot: