Relenza (Relenza)

Прах за инхалиране доза в блистери (4 мехури по rotodisk) 5 rotodiskov пълен с diskhalerom.

Фармакодинамика. Занамивир е мощен и високо селективен инхибитор на ензима неураминидаза на грипния вирус плик. Virus невраминидаза улеснява освобождаването на новообразуваните вирусни частици от заразените клетки и може да улесни проникването на вируса през лигавицата на епителни клетки, които допринасят за инфектиране на други клетки. Инхибирането на този ензим ин витро. и ин виво води до нарушаване на репликацията на грипните вируси А и В, а в качеството на всички известни подтипове на грипния вирус А невраминидаза активност на извънклетъчния занамивир. Това намалява разпространението на грипните вируси А и В чрез инхибиране на освобождаването на грипни вириони от епителните клетки на дихателните пътища. репликацията на грипния вирус е ограничено до повърхността на епитела на дихателните пътища. Ефективността на локално приложение на занамивир в тази област се потвърждава от клинични проучвания. Тези проучвания показват, че лечението на остър период грип занамивир намалява разпространението на вируси от респираторния тракт в сравнение с плацебо без риск за намаляване на чувствителността към занамивир.
Фармакокинетика
Засмукване. Фармакокинетични изследвания при хора са показали, че цялостната орална бионаличност на лекарството е ниска (средно 2%). Подобни изследвания занамивир чрез инхалиране през устата показват, че около 10-20% от дозата се системна абсорбция, с Стах в плазмата наблюдава след 1-2 часа. Слабата абсорбцията на лекарството води до ниски системни концентрации и по този начин занамивир след орално вдишване не значително системно действие. Няма промени в кинетиката възниква след повторно орално вдишване.
Разпределение. След перорално инхалиране, занамивир е широко депозиран в дихателните пътища във високи концентрации, което да се постигне пространство инфекция с грипен вирус. Високите концентрации на занамивир в дихателните пътища водят до бързо начало на инхибиране на вирусната неураминидаза. Двете основни места се заселват орофаринкса и светлина (средно 77.6 и 13.2% съответно).
Метаболизма. Установено е, че занамивир се отделя чрез бъбреците непроменени и не се метаболизира.
Елиминиране. T? занамивир от плазмата, когато се прилага като перорално инхалиране е 2,6-5,05 часа. Тя е напълно екскретира в урината в непроменена форма. Общият клирънс е 2,5-10,9 л / ч, което е приблизително равно на бъбречния клирънс. Бъбречното елиминиране на края на 24 часа.
Пациенти с бъбречни заболявания. Когато терапевтичното дневна доза от 20 мг бионаличност е ниско (10-20%), обаче занамивир не причинява значително системно действие. Предвид широк терапевтичен обхват на занамивир, възможно повишен риск при пациенти с тежко бъбречно увреждане не се счита за висока, и се изисква намаляване на дозата.
Пациенти с чернодробно заболяване. Занамивир не се метаболизира, следователно дозата намаляване на пациенти с чернодробно заболяване не се изисква.
Пациентите в напреднала възраст. Няма клинични фармакокинетични промени, свързани с възрастта, тя не се разкриват, и никакви промени не са за препоръчване доза.
Деца. Оценка на фармакокинетиката на занамивир проведени в отворено проучване, включващо 24 деца на възраст от 3 месеца до 12 години, като се използва пулверизатор (10 мг) и сух прах (10 мг) за инхалиране. Системни реакции при деца са подобни на тези при използване на 10 мг прах за инхалация при възрастни.

лечение и профилактика на грип А и В при възрастни и деца (на възраст от 5 години или по-възрастни).

• външен корпус с подвижен капак и игла за пробиване. капака капакът е пиърсинг игла блистерни клетки и прави получаването готова за инхалиране;
• синя капачка, която защитава мундщука, когато последният не е в употреба.

Rotadiski. Всяка rotadisk 4 се състои от блистери (клетки), всяка от които съдържа точна доза от сух прах. Rotadisk поставена в тъмно бежов цвят колело. Предупреждение: Не се пробива клетка rotadiska преди да се вкара в Diskhaler;

• джанти, които са част от бялата чекмеджето със странични клипове и мундщук.

Как да вмъкнете rotadisk в Diskhaler:
1. Отстранете синята капачка от мундщука и издърпайте бял поставката напред, докато спре.
2. Натиснете страничните клиповете на бял поднос под волана и внимателно извадете тавата от тялото на diskhalera.
3. Поставете новата rotadisk в колелото, като го държите, както е показано на фигурата: клетките и внимателно поставете тавата обратно в случай на diskhalera.
4. Ако не вземете една доза по времето, когато натоварената лекарството, затворете капака и мундщука синьо Diskhaler отложи, докато е необходимо.
5. Поставете rotadisk използва, когато лекарството се използва с всички 4 клетки.
Diskhalera Подготовка за употреба:
А. Отстранете синята капак и се уверете, че накрайника чист отвътре и отвън.
Проверка за нови rotadiska под иглата.
Б. Ако клетката е прободена с игла, за да дръпнем жилища бял тавата, докато спре, а след това я поставете обратно. С това колело ще се превърта автоматично и попълва иглата в рамките на новата клетка. Ако е необходимо, повторете, докато новата клетка ще бъде под иглата.
Б. Fold капака цялото вертикално за пробиване на клетката. Необходимо е да се пробива и двете повърхности на клетката. Тя ще усетите известно съпротивление, когато се пробива в горната и долната особено клетъчната повърхност. Внимание: Не се опитвайте да се вдигне капака до чучура не е напълно вкаран в жилищния diskhalera или напълно се отказа от него.
G. След като клетката е прободена, имайте Diskhaler хоризонтално, докато вдишвам. Затворете капака.
Сега Diskhaler готово за инхалация.
Техниката инхалатор:
Г. Направи най-дълбоко дъх. Холдинг Diskhaler при устието, поставете мундщука между устните и зъбите, но не я компресирате зъби. Не затваряйте отворите на въздуха, които са разположени от двете страни на мундщука. Уверете се, бавно и максимално дълбоко въздух през устата. Задръжте дъха си за няколко секунди и да премахнете Diskhaler устата. Продължете да задържате дъха си толкова дълго, колкото е възможно.
Подготовка за следващото инхалиране: За да вземете следващата доза, трябва да повторите стъпки B-D.
След употреба винаги избършете мундщук с чиста мека кърпа и се покрива синия капак. Важно е да се запази Diskhaler чист. След използване на всички 4 клетки rotadisk трябва да се заменят с нов, както е посочено в параграфи 1-5.

свръхчувствителност към всяко лекарство съставка.

Relenza понася добре от орално приложение при вдишване. В клинични проучвания, включително проучване при пациенти с повишен риск (възрастни пациенти и пациенти с някои хронични заболявания), странични ефекти на Relenza при назначаването и плацебо бяха сходни.
Според приложението след лицензирането съобщава за такива странични ефекти: алергичен тип реакции, включително орофаринкса и оток на лицето, бронхоспазъм, хрипове, обрив и уртикария.

Грипът може да бъде придружено от повишена хиперреактивност на дихателните пътища. Има анекдотични доклади за бронхоспазъм и / или намаляване на белодробната функция след използване на Relenza при пациенти, които са лекувани за грип. Някои от тези пациенти имат респираторни заболявания в историята. Всеки един от тези пациенти, трябва да преустановят занамивир и да се потърси медицинска помощ. Пациенти с дихателни проблеми в прилагането на Relenza трябва да има бързи бронходилататори (вж. Употреба).
Грипът може да бъде придружено от различни неврологични и поведенчески симптоми. Според след получаване на разрешение за фармакологична бдителност, ние получихме сигнали (най-вече от Япония за лечение на деца) случаи на гърчове, халюцинации, халюцинации и поведенчески нарушения при пациенти с грип, които са били лекувани с инхибитори на невраминидазата, включително занамивир. Тези симптоми се наблюдават предимно в началото на заболяването, се проявява внезапно и изчезват бързо. занамивир връзка с развитието на тези симптоми не е установена. В случай на невропсихични симптоми трябва да имат предвид рисковете и ползите от разширяването на периода на лечение за всеки пациент.
По време на бременност и кърмене. Сигурност приложения Реленца по време на бременност не е установена. Репродуктивни проучвания при плъхове и зайци показват, че занамивир преминава плацентната бариера. Проучванията при плъхове не са показали тератогенни, увреждане на фертилитета или клинично значими нарушения пре- и постнаталното развитие на потомството, свързани с занамивир. Въпреки това, не съществува информация за проникването на занамивир през плацентата при хората.
Relenza не трябва да се използва по време на бременност, особено в триместър на I, с изключение на случаите, когато потенциалната полза за пациента е по-голяма от всеки възможен риск за плода.
При плъхове, беше показано, че занамивир се екскретират в кърмата. Въпреки това, няма информация за секрецията на занамивир в кърмата.
Както показва опитът на ограничено ползване на занамивир по време на кърмене трябва да се разглежда само в случаите, когато значителна полза за майката надвишава възможния риск за детето.
Деца. Лекарството не се прилага при деца на възраст под 5 години.

Занамивир не е свързан протеин, не се метаболизира и не се превръща в черния дроб. Клинично значими взаимодействия с други лекарства са малко вероятни.

при температура не по-висока от 30 ° С

см. Занамивир (раздел ОПИСАНИЕ активни вещества).