Veroshpilakton - указания за употреба, абстрактен, ревюта

Общи характеристики. Съставки:

Активно вещество: 0.025 грама в 1 таблетка спиронолактон.

Помощни вещества: магнезиев стеарат, лактоза (млечна захар), картофено нишесте, колоиден силициев диоксид (Aerosil), талк.

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Спиронолактон е калий-съхраняващи диуретици, специфичен антагонист на алдостерон депо (mineralokortikosteroidny адренокортикална хормон). дисталния Nephron спиронолактон предотвратява задържането на вода, натриев и потиска алдостерон kaliyvyvodyaschy ефект на алдостерон, намален синтез permeases в алдостерон-чувствителна част на събирателните проводи и дисталните тубули. Чрез свързване към алдостерон рецептор, увеличава отделянето на натриев хлорид и вода екскреция, намалява отделянето на калиев йон и карбамид намалява киселинността на урината.

Максимален ефект се наблюдава след 7 часа след перорално приложение и продължава най-малко 24 часа хипотензивен ефект на лекарството, причинени от диуретик ефект присъствие която трае. Диуретично действие се проявява от 2-5 дни на лечение.

Фармакокинетика. Когато се прилага бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт и се превръща в активни метаболити: метаболит съдържащ сяра (80%) и частично канренон (20%). Максималната концентрация (Стах) в плазмата канренон постига в рамките на 2-4 часа, връзката му с плазмените протеини кръвни 90%.

Комуникацията с плазмените протеини около 98% (канренон - 90%).

След дневна доза от 100 мг спиронолактон за 15 дни Стах е 80 мг / мл, времето за достигане на Стах след следващата сутрин приемане - 2-6 часа.

Спиронолактон лошо в органите и тъканите, като по този начин се и неговите метаболити преминават плацентарната бариера и kankreon - в майчиното мляко. Обемът на разпределение - 0.05 L / кг. Полуживотът (Т1 / 2) на спиронолактон 13-24 часа, активни метаболити - до 15 часа.

Отделя чрез бъбреците: 50% - като метаболити, 10% - интактни и частично - изпражнения. Екскрецията на канренон (главно бъбреци) двуфазен, Т1 / 2 в първата фаза - 2-3 часа, във втората - 12-96 часа.

В цироза на черния дроб и продължителност застойна сърдечна недостатъчност полуживот период се увеличава, без признаци кумулативна вероятност е по-висок при хронична бъбречна недостатъчност и хиперкалиемия.

Показания за употреба:

- есенциална хипертония (като част от комбинирана терапия);
- синдром на оток в хронична сърдечна недостатъчност (може да се използва като монотерапия или в комбинация със стандартна терапия);
- състояния, които могат да бъдат открити вторичен хипералдостеронизъм. включително цироза. придружени от асцит и / или оток, нефротичен синдром. както и други условия, придружени от оток;
- хипокалиемия / хипомагнезиемия (като помощ за да се предотврати по време на лечението с диуретици и невъзможност да се използват и други начини за корекция калиев ниво);
- първичен хипералдостеронизъм (синдром на Conn) - кратко за предоперативно лечение;
- за диагностика на първичен хипералдостеронизъм.

Дозировка и начин на приложение:

В есенциална хипертония. Дневната доза за възрастни е обикновено 50-100 мг веднъж дневно и може да се увеличи до 200 мг, дозата трябва да се повишава постепенно, един на всеки 2 седмици. За да се постигне адекватен отговор на терапия, лекарството трябва да се приема най-малко 2 седмици. Ако е необходимо, корекция на дозата.

Идиопатична хипералдостеронизъм 100-400 мг / ден. Когато се експресира хипералдостеронизъм хипокалемия и 300 мг / ден (максимум 400 мг) в продължение на 2-3 часа, докато повишаване на дозата се намалява постепенно до 25 мг / ден.

Хипокалемия / хипомагнезиемия. Когато хипокалиемия и / или хипомагнезиемия, причинени диуретична терапия, приложена лекарствена доза от 25-100 мг / ден, веднъж или на няколко етапа. Максималната дневна доза от 400 мг когато калиеви орални формулировки, или други методи за запълване на дефицит неефективно.

Диагноза лечение на първичен хипералдостеронизъм. Като диагностичен агент за диагностичния тест, кратко: в продължение на 4 дни при 400 мг / ден, разпространение на няколко дози на ден. С увеличаване на калиев концентрация в кръвта по време на прилагане на лекарството и след оттегляне намаляване на неговото присъствие може да се предположи, първичен хипералдостеронизъм.

При продължително диагностичен тест: същата доза в продължение на 3-4 седмици. При достигане на корекция хипокалемия и хипертония може да поеме присъствието на първичен хипералдостеронизъм.

Кратък курс на предоперативна лечение на първичен хипералдостеронизъм. След диагноза хипералдостеронизъм се монтират с помощта на по-точни методи за диагностика трябва да Veroshpilakton 100-400 мг / ден, разделена на 1-4 час на ден за целия период на подготовка за операция. Ако операцията не е показано, Veroshpilakton използва за дългосрочно поддържащо лечение, като се използва най-ниската ефективна доза, която се настройва индивидуално за всеки пациент.

Подуването на фона на нефротичен синдром. Дневната доза за възрастни е обикновено 100-200 мг / ден. Той не показва никакво въздействие върху Veroshpilaktona основен патологичен процес, поради което употребата на този наркотик се препоръчва само в случаите, когато други терапии са неефективни.

Когато оточна синдром на хронична сърдечна недостатъчност фон дневно в продължение на 5 дни при 100-200 мг / ден в рамките на 2-3 часа, в комбинация с "линия" или тиазидни диуретици. В зависимост от ефекта, дневната доза се редуцира до 25 мг. Поддържащата доза се регулира поотделно. Максималната доза от 200 мг / ден.

Подуването на фона на цироза. Ако съотношението на урина натриеви и калиеви йони (Na + / K +) надвишава 1.0, дневната доза за възрастни е обикновено 100 мг. Ако съотношението е по-малко от 1.0, дневната доза за възрастни е обикновено 200-400 мг. Поддържащата доза се регулира поотделно.

Оток при деца. Началната доза е 1-3,3 мг / кг телесно тегло, или 30-90 мг / м2 / ден. Рецепцията 1-4. След 5 дни, и дозата се коригира, ако е необходимо, да се увеличи 3-кратно в сравнение с оригинала.

Характеристики на заявлението:

Може временно увеличение на нивото на уреята в серума, особено с намалена бъбречна функция и хиперкалиемия. Хиперхлоремична възможно обратимо метаболитна ацидоза.

При заболявания на черния дроб и бъбреците, както и при пациенти в напреднала възраст изисква редовен мониторинг на серумните електролити и бъбречната функция.

Наркотикът е трудно да се определи дигоксин, кортизол и адреналин в кръвта.

Въпреки липсата на директен ефект върху въглехидратния метаболизъм, диабет. особено с диабетна нефропатия, тя изисква специално внимание, поради възможността от развитие на хиперкалиемия.

При лечение на нестероидни противовъзпалителни лекарства трябва да следи бъбречната функция и електролитни нива в кръвта.

Избягвайте храни, богати на калий.

По време на лечението, употребата на алкохол е противопоказано.

Влияние върху способността за шофиране и механизми, работа на което е свързано с повишен риск от нараняване. В началния период на лечение е забранено за шофиране и участват в дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост. ограничения в размерите, индивидуално.

Странични ефекти:

От страна на централната нервна система: атаксия. объркване, световъртеж. главоболие. сънливост, летаргия. объркване, мускулен спазъм.

От ендокринна система: задълбочаване на глас, мъжете - гинекомастия (вероятността от развитие зависи от дозата, продължителността на лечението и обикновено е обратима); намаляване на силата и ерекция; за жените - на менструалния цикъл; дисменорея. аменорея. метрорагия менопауза, хирзутизъм, болка в гърдата, карцином на гърдата (поради наличието на прием на лекарството не е инсталирана).

Метаболитни нарушения: hypercreatininemia, нарастващи концентрации на урея, прекъсване на вода и обмен сол (хиперкалиемия, хипонатремия) и алкално-киселинното равновесие (хиперхлоремична метаболитна ацидоза или алкалоза), хиперурикемия.

При прилагането на Veroshpilaktona може да се развие гинекомастия. Вероятността за гинекомастия зависи от дозата и продължителността на лечението. Така гинекомастия обикновено е обратимо и изчезва след спиране на лекарството, и само в редки случаи, на гърдата остава за известно увеличение.

Алергични реакции: уртикария. редки и макулопапулозен еритематозен обрив, лекарствена треска, сърбеж.

От отделителната система: остра бъбречна недостатъчност.

От страна на опорно-двигателния апарат: схващане на краката.

Взаимодействие с други лекарства:

Намалява ефекта на антикоагуланти, антикоагуланти (хепарин, кумаринови производни, indandinona) и токсичност на сърдечни гликозиди (т. К. нормализиране на нивата на калий в кръвта инхибира токсичност).

Подобрява метаболизма fenazola (антипирин).

Намалява съдова чувствителност към noepinefrinu (изисква грижи в анестезия спазване), което увеличава полуживот на дигоксин - възможно интоксикация - дигоксин.

Той подобрява токсичното действие на литий, поради намаления клирънс.

Той ускорява метаболизма и екскрецията на карбеноксолон.

Карбеноксолон насърчава спиронолактон натриев задържане.

Глюкокортикостероид препарати, диуретици (бензотиадиазинови производни, фуроземид, етакринова киселина) увеличаване и ускоряване на диуретика и натриуретичен ефекти.

Тя усилва действието на диуретичен и антихипертензивни медикаменти.

Нестероидните противовъзпалителни лекарства намаляват диуретика и натриуретичен ефекти, увеличава риска от хиперкалиемия.

Глюкокортикостероид лекарства повишават диуретичен и натриуретичен ефект, хипоалбуминемия и / или хипонатремия.

Рискът от хиперкалиемия, когато се приема с калиеви препарати, калиеви добавки и калий-съхраняващи диуретици, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ацидоза), ангиотензин II антагонисти, блокери на алдостерон, индометацин, циклоспорин.

Салицилати, индометацин намаляване диуретично действие.

Амониев хлорид, холестирамин хиперкалемични допринася за развитието на метаболитна ацидоза.

Флудрокортизон причини парадоксално усилване раздел калиев тръбна.

Това намалява ефекта на митотан.

Това засилва ефекта Стах, бузелерин, гонадорелин.

Противопоказания:

Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството, болест на Адисон, хиперкалиемия. хипонатриемия. тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малко от 10 мл / мин), анурия. Бременност, кърмене. Ранна детска възраст (до 3 години), във връзка с твърда дозирана форма.

Предпазни мерки: хиперкалциемия. метаболитна ацидоза. атриовентрикуларен блок (хиперкалиемия повишава), диабет (с потвърдена или се подозира, хронична бъбречна недостатъчност), диабетна нефропатия. хирургия, като лекарства, които причиняват гинекомастия, местна и обща анестезия. старост, нарушения в менструалния цикъл, уголемяване на гърдите, чернодробна недостатъчност.

предозиране:

Лечение: стомашна промивка. симптоматично лечение на дехидратация и хипотония. Ако хиперкалиемия необходимо за нормализиране на метаболизма на вода и електролити чрез kaliyvyvodyaschih диуретици бързо парентерално приложение на 5-20% декстроза с инсулин в размер на 0.25-0.5 U на 1 г декстроза; можете да въведете, ако е необходимо многократно. При тежки случаи, хемодиализа.

Условия на съхранение:

Списък Б. В сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца. Срок на годност - 3 години. Да не се използва след датата, отпечатана върху опаковката.

Условия за доставка:

Таблетките от 25 мг. 10, 15, 20 или 30 таблетки в блистери от PVC филм и алуминиево фолио печатни патент. 1, 2, 3 блистери с инструкции за употреба поставят в купчина от картон.