Супозитории (suppositoria)

От ректални състави се приготвят в практиката аптека само супозитории.

Супозитории - твърди при стайна температура и се топят или разтварят при телесна температура на дозирани форми, използвани за приложение в телесната кухина.

Първа на супозитории, посочени в chetyrehtysyacheletney-стари паметници. В Ebers папирусът вече отличава слабително свещички за лечение на хемороиди. Свещички за общи действия - анти-астматично, съдържащ анасон, смирна, мед, гъша мас, Хипократ въведени. Терминът "свещички" се появи в XVII век, се е образувала от латинската дума supponere - замени. Този термин се превръща в лесен за разбиране, ако си спомним, че това беше през 1650 г. са били създадени сапун свещички, широко практикувани вместо почистващи клизми.

В зависимост от структурата и характеристиките на супозитории телесни кухини дават съответния геометрична форма и размер. Разграничаване супозитории: ректално (супозитории) - suppositoria rectalia, вагинално - suppositoria vaginalia и пръчки - бацили (Фигура 29). Ректалните супозитории се използват за вкарване в ректума, вагинално - вагината, пръчка - в пикочния и други канали (шийката на матката, на ушния канал, фистула и навити движи).

Тези различни лекарства на мястото на приложение се разглеждат заедно, тъй като те имат много общи черти в технологията и са подготвени с помощта на същата основа. Те всички повече или по-малко твърди при стайна температура и се топи при телесна температура или разтварят в съдържанието на кухината. Първата функция дава възможност за въвеждането на тези лекарства да преодолее резистентност като пръстена на мускули, които притискат естествени и патологични кухина. Вторият имот осигурява равномерно разпръскване на базата на лигавицата и разпределението включени в основата на лекарства.

Ректалните супозитории са получени 1,1-4 тегловни от масата Ако супозитория не е посочено в рецептата, те са според GPC, се приготвя маса на 3 Ако супозитории, предназначени за деца, теглото им трябва да бъдат посочени в рецептата.

Песарии, независимо от формата имат маса от 1,5 до 6 г песарии Ако масата не е посочено в рецептата, в съответствие с указание им фармакопея получава маса от най-малко четири грама

Масови пръти зависи от размерите, посочени в рецептата.

Разграничаване супозитории общо и локално действие. общи супозитории действие са предназначени за бърза абсорбция на активните съставки в кръвния поток. Това е голям и нарастващ групата на супозитории, особено ректално. Супозитории достъпна или по-точно, предимно локално приложение главно в следните случаи: за улесняване на дефекация, с оглед на местни ефекти на лекарственото вещество за определен възпалителен процес, за облекчаване на болка и др ...

Както е известно, в ректума се абсорбира добре лекарства, принадлежащи към почти всички фармакологични групи, скоростта на абсорбция е не само по-малък, но в много случаи дори надвишава, че в сравнение с орално, подкожно или интрамускулно приложение. Имайки предвид този факт, производството на супозитории за ректално специално, трябва да се спазват стриктно правила дозировка токсични и мощни лекарствени вещества, по същия начин, както се прави при предписване на лекарства за вътрешна употреба или инжекция.

Общи разпоредби относно състава, размера, свързващи свойства и супозитории технологиите, посочени в член 647 броя GPC.

Супозитории - сложно дозирана форма, съдържаща лекарство и ексципиенти (супозиторна база). Като основа за получаване на супозитории, съгласно инструкциите на GPC прилага какаово масло, растителен, животински, хидрогенирани мазнини, lanol сплави хидрогенирани мазнини с восък, спермацет, дегумираното ozocerite, парафин и различни емулгатори, желатин, глицерин и сапун-глицерол гелове полиетилен оксиди и други вещества. Тази широка гама от супозиторни основи, различни физични и химични свойства правят трудно за равномерно тяхната класификация.

В момента учените от различни страни, предложени няколко класификации основи за свещички, основно на базата на техните физични и химични свойства. Така, съгласно един от класификациите всички основи за супозитории са разделени на мазнини и мазнини като (I), глицерин-желатин, глицерол-сапун и други гелове (II) и синтетичен (III). Съгласно друг класификация също разграничат три групи основи: I - на базата на вода, II - основи емулсия, III - мазнини основа. Има и други класификации на фондации. Въпреки това, разделяне супозиторни бази в две групи е най-разумен: I - основи, които са неразтворими във вода, II - водоразтворими бази.

Тази класификация се дължи на съществена разлика в механизма на деформация основи, приложение като супозитория в ректума, а следователно и на различните условия на освобождаване и абсорбция на лекарства, които са включени в водоразтворими и мастни основи.

В повечето случаи в индустрията и аптеки използват неразтворими основи, а именно, мазнини и техните продукти.

Най-известните основи на тази група са какао бази тип масло Witepsol (imhauzen) massupol, монолит, estarinum, palmkernstearin, мас масло от илипе, lazupol Т, GHM 5Т (gidrogenizat памучно масло, съдържаща 5% емулгатор T-2), МН + 3T (gidrogenizat фъстъчено масло, съдържащ 3% емулгатор T-2), горими 3T (говежда лой, съдържащ 3% емулгатор T-2), характеризиращ се с структурно достатъчно добри механични свойства и лесно освобождаване на съдържащите се в него лекарствени вещества. Основните изисквания трябва да бъдат изпълнени са неразтворими в бази на вода ниска температура на топене (не по-висока от 37 ° С), достатъчна твърдост, малък интервал между топене и температурата на втвърдяване достатъчен вискозитет физиологичен безразличие и нямат остър мирис, твърдост по време на съхранение, не взаимодействие с лекарства, както и способността да се включи напълно течност се стопи в ректума за 10 минути.

По-долу е кратко описание на основните елементи на групата, се използват във фармацията практика.

Практиката на аптека по едно време се използва така наречения butirol - на базата на следния състав:

какаово масло 40 части

свинска мас 92.08 части

жълт восък 5.21 част

6,68 части парафин

1,05 части на глицерол

сплави са предложени различни мазнини и техни комбинации с уплътнения. По-долу са предложени през 30-те години на заместника на какаово масло.

Witepsol бази топене температура варира в зависимост от марката на от 33 до 39-41 ° С, например Witepsol Х-19: т.т. 33,5-35,5 ° С, втвърдяване точка 32-35 ° С Witepsol Е-75: температура на топене 37-39 ° С, втвърдяване точка 32-36 ° С

Основа GHM 5Т [хидрогенирано сплав в специални условия памучно масло (95%) с 5% емулгатор T-2] при стайна температура е твърдо вещество с точка на топене светложълто 36,6-37 ° С и температурата на втвърдяване на 29-30 С. Базата се характеризира с изключително висок вискозитет при температура на топене по-висока от вискозитета на известните основи десетократно. Супозитории използват бази GHM 5t могат да бъдат получени като метод на изливане и пускане в действие на метода.

Massupol е естер на основно лауринова киселина моноестер с малко количество от стеаринова киселина и глицерол. неговата температура на топене 34-35 ° С, температурата на втвърдяване на 32,5 ° С Тя е бяла, без мирис, твърди при стайна температура, продуктът, много подобен на структурни и механични характеристики на основата на Witepsol.

На водоразтворими основи са най-често желатин глицерол и полиетилен. Основното изискване към основите на тази група е доста бързо и пълно разтваряне на тайни в ректума и свързаната минимизиране на дразнещ и сода действие върху лигавицата на ректума.

В момента се наблюдава тенденция да се използва само, основани на мазнина. При описване на супозиторни бази като определен вид помощни вещества следва да се отбележи, че ефективността като супозитория дозирана форма в по-голяма степен от вида на основата.

Тези вещества образуват супозиторни бази следните видове: 1) разтворими във вода (желатин глицерин, полиетилен оксид), 2) тип емулсия O / W и W / O (сплави хидрогенирани мазнини emulgetorami) и 3) мастна основа (какаово масло, растителен, животински и се хидрогенира мазнини).

Поради основната разлика в механизма на деформация на основи и, следователно, в условията на всмукване, а също и във връзка с изискванията за водно-разтворими и мазнини от съществено значение както от технологичните и от биофармацевтични гледна точка, са тези два вида бази свещички.

Основните изисквания трябва да бъдат изпълнени от неразтворим субстрат вода (мазнини) са с ниска температура на топене (не по-висока от 37 ° С), достатъчна твърдост, малък интервал между топене и температурата на втвърдяване достатъчен вискозитет физиологичен безразличие и липсата на миризма, стабилност при съхранение, липса на взаимодействие с лекарства, както и способността да се включи напълно течност се стопи в ректума (ректална супозитория) на 10-15 минути.

Водоразтворими основи трябва бързо и напълно разтворени в секретите на телесната кухина с минимално дразнене и cauterizing ефект върху лигавиците.

В момента, по-голямата част от случаите в областта на фармацията практика и в промишлеността за получаване на супозитории, особено ректални, използван водонеразтворими бази, а именно, мазнини и техните продукти.

Ако не е посочен един лекар в базата рецепта, а след това да вземе какаовото масло.

Ако лимец zhelatinoglitserinovaya основа на това се произвежда от рецептата: Лекарственият желатин 1 г, 5 г глицерин и 2 г вода

Глицерол-сапун база (глицерол супозитории) са както следва: 2,6 кристален натриев карбонат, разтворен в 60 г глицерин чрез загряване във водна баня и след това постепенно се прибавя 5 г стеаринова киселина. Чрез отделяне на въглероден диоксид и изчезване на масата на пяна се излива във форми по такъв начин, че всяка свещичка, съдържаща 3 г глицерол.

Лекарствени вещества се смесват със субстрата директно или след разтваряне, или след стриване с няколко капки вода, глицерин или вазелин. Течните съставки, които не съдържат летливи вещества могат да се концентрират. Лекарствени вещества, принадлежащи към супозитории zhelatinoglitserinovyh, разтворени във вода или глицерол, или смесва със стопената база. Термолабилен вещества се добавят към базата на poluostyvshey преди изливането в калъпи.

Редът на прилагане на лекарството в супозитории база главно определени разглеждания на основи и физико-химичните свойства на лекарства. Например, в случай на мастноразтворими бази в тези съставки се разтварят в матрицата. В този случай, за основата на уплътнението може да бъде заменен с части от него с восък или други огнеупорни материали. Вещества, които са разтворими във вода или други разтворители индиферентни (соли на алкалоиди на екстракт опиум, аминопирин и други подобни. Г.), предварително разтворен в няколко капки вода или друг неутрален разтворител и след това се смесват с мазнините база. Медикаменти неразтворим (xeroform, хлорамфеникол, osarsol, streptocid и др.), Ако са регистрирани в малки количества, предварително стрива с няколко капки мазнина и масло се смесват със субстрата. Ако тези вещества се изхвърлят в големи количества, те се втрива с парче разтопена основа. Течните препарати (naprimor тинктура) се прибавя директно към основата мелница.

При използване на водоразтворими основи (naprimer-, zhelatinoglitserinovyh) лекарства първо се разтварят в една от основите на компонентите (вода, глицерол), ако разтворими лекарства в него, и след това се смесва със субстрата. Ако медикаментите са неразтворими във всеки от компонентите на водоразтворими бази, тяхното предварително стрива с една от основите на течни компоненти и след това се смесва с крайния база.

При производството на супозитории за дългосрочна може да се прилага консерванти и антиоксиданти.

Аномалии в масата Супозиториите право в ± 5. Средното тегло се определя чрез претегляне на 10 супозитории и след това разделяне на получените номера от десет.

Методи предписва супозитории.

Когато се предписва супозитории, мъниста и пръти два начина да определят дозите използвани:

1) в рецептата показва общия брой на съставките и посочва колко отделни дози или, с други думи, за редица супозитории трябва да се разделят е общият брой:

№ 125. Rp. Extr. Лудо spissi 0,15

Ol. Какао р. с. ут е. suppositoria N. 10

DS. Инжектира в ректума 1 супозитория 2 пъти дневно

2) означават броя на съставките рецепта за всяка свещичка индивидуално и посочва количеството на такава доза трябва да бъде освободен:

№ 126. Rp. Extr. Лудо spissi 0015

Ol. Какао р. с. ут е. suppositoria

S. инжектира в ректума 1 супозитория 2 пъти дневно

При изпълнение на пръти не означават броя на бази и размери (дължина пъти диаметър) пръчици предмет препарат:

№ 127. Rp. Novocaini 0,01

Ol. Какао р. с. ут е. бацил longitudine

4 cm et diametro 3 mm

С. влиза от една пръчка 2 пъти на ден

Изчисляване на броя на бази за производство на пръти по следната формула:

за основани на мазнина # 967 = π (D / 2) 2 · л · N · 0.95 = 0.75 · г 2 · L · N,

за zhelatinoglitserinovoy бази # 967 = π (D / 2) 2 · л · N · 1.15 = 0,9 · г 2 · L · N,
където г - диаметър на прътите (в cm); L - дължина на прътите (в cm); п - номер на пръчки; 0.95 - плътност мастна основа; 1.15 - плътност zhelatinoglitserinovoy база.

Тази рецепта е в основата на мазнините. Тя трябва да пръти 5 0.75 х 0.3 х 2 4 х 5 = 1,35 грама

Ако пръти трябва да бъдат получени на базата на zhelatinoglitserinovoy, тя трябва да се 2 0,9 х 0,3 х 4 х 5 = 1,62 грама

Въз основа на материали I.S.Azhgihin. Технология на лекарствата.