Прилокаин, инструкции за употребата на наркотици, аналози, ревюта
Описание на активното вещество Прилокаин / Prilocainum.
Формула: C13H20N2O, химическо наименование: (R, S) -N- (2-метилфенил) -М 2-propilalaninamid.
Фармакологична група: невротропен агент / локален анестетик.
Начин на действие: местна упойка.
фармакологични свойства
Прилокаин е локален анестетик от амиден тип. Прилокаин прониква в слоеве на епидермиса и дермата. Прилокаин стабилизира невронни мембрани и предотвратява и нервни импулси, това се дължи на неговия механизъм на действие. Прилокаин на интензивност упойка ефект, подобен на лидокаин, но в сравнение с лидокаин местна упойка ефект на прилокаин е по-бавно, по-слабо изразен при прилокаин вазодилататор ефект. Прилокаин по-малко токсичен от лидокаин. Нивото на анестезия е зависим от дозата и прилокаин продължителност на неговото прилагане.
Когато се прилага комбинация от прилокаин (25 мг в 1 грам на крем) и лидокаин (25 мг в 1 грам на крем) като кремаво на здрава кожа в продължение на 1 - 2 часа след отстраняване на продължителността на оклузивна превръзка на анестезия на 2 часа. Няма разлики в безопасността и ефикасността (включително времето за достигане на аналгетичен ефект) при използване на лекарството върху здравата кожа между млади и стари (65 - 96 години) пациенти. Чрез действието на комбинацията от прилокаин (25 мг в 1 грам на крем) и лидокаин (25 мг в 1 грам на крем) като кремаво на повърхностни съдове или евентуално временно зачервяване на кожата бланширане. Такива реакции са чести при пациенти с атопичен дерматит (невродермит) може да се развие по-бързо вече при 0.5 - 1 час след прилагане на лекарството, което показва, че по-бързото проникване на лекарството през кожата. В игла биопсия (4 mm в диаметър) се използва комбинация от прилокаин (25 мг в 1 г крем) и лидокаин (25 мг в 1 г крем) като кремаво осигурява адекватно анестезия на здрава кожа в 90% от пациентите след един час след прилагане на лекарството, когато се прилага игла на дълбочина 2 mm, и след два часа при приложение на иглата на дълбочина 3 мм. Ефикасността комбинация прилокаин (25 мг в 1 грам на крем) и лидокаин (25 мг в 1 грам на крем) като кремаво е независим от пигментация, или цвят на кожата (тип кожа I - IV). При прилагането на комбинирани ваксини срещу рубеола, морбили, паротит, с ваксинация срещу хепатит В, когато интрамускулни комбинирани ваксини срещу коклюш, полиомиелит, дифтерия, тетанус, инфекция, която се причинява тип Haemophilius грип б, при използване на комбинация от прилокаин (25 мг в 1 г крем ) и лидокаин (25 мг в 1 г крем) като кремаво не влияе върху скоростта на изчезване или външен вид в кръвната плазма на специфични антитела, средният титър на антитяло, броят на пациентите, които се постигне положителен или титър защитно антитяло следва имунизация. След прилагане на комбинация от прилокаин (25 мг в 1 г крем) и лидокаин (25 мг в 1 г крем) като кремаво при обработката на венозни язви на ниска продължителност крайници анестезия до 4 часа. Няма съобщения за нежелани ефекти на лекарството срещу бактериалната флора или в процеса на зарастване на язви. Прилокаин анестезия комбинация (25 мг в 1 грам на крем) и лидокаин (25 мг в 1 грам на крем) като генитален лигавица крем постигат по-бързо в сравнение с анестезия на здрава кожа се дължи на по-бърза абсорбция на лекарството. Жените след 5 - 10 минути след прилагане на комбинацията от прилокаин (25 мг в 1 грам на крем) и лидокаин (25 мг в 1 грам на крем) като кремаво на гениталната мукоза се постига анестезия е достатъчно за облекчаване на болка, която е причинена от използването на аргонов лазер; продължителност на анестезия е 15 - 20 минути (в зависимост от индивидуалните характеристики от 5 до 45 минути).
Системната абсорбция на локално прилокаин използване зависи от дозата, продължителността на прилагане на лекарството, дебелината на кожата (в зависимост от областта на тялото), както и други характеристики на кожата (например, бръснене, наличието на кожни заболявания). Когато се прилага върху язва повърхност прилокаин долния крайник на абсорбция на лекарството може да повлияе особено на язви, например, количеството (площ увеличава язва увеличава абсорбцията на лекарството). При възрастни пациенти, когато се прилага към 60 г комбинацията от прилокаин (25 мг в 1 г крем) и лидокаин (25 мг в 1 г крем) като кремаво на интактен кожата на бедрото площ 400 квадратни сантиметра до 3 часа системна абсорбция на прилокаин е приблизително 5%. прилокаин усвояване е бавен. Максималната концентрация на прилокаин (средна стойност е 0.07 мг / мл) в серума се постига след приблизително 4 часа след прилагане на лекарството. Рискът от токсични симптоми има само когато прилокаин серумна концентрация 5-10 мкг / мл. Когато се прилага комбинация от прилокаин (25 мг в 1 грам на крем) и лидокаин (25 мг в 1 грам на крем) като кремаво на здрава кожа след 8 - 12 часа след бръснене, максималната концентрация прилокаин серума при млади и възрастни пациенти е много ниско и значително по-ниска концентрация на токсичен потенциал. При прилагане на 5-10 г комбинация от прилокаин (25 мг в 1 г крем) и лидокаин (25 мг в 1 г крем) като крем за половин час в долния край язва повърхност прилокаин максималната концентрация в серума се достига след около 1 - 2.5 часа след прилагане на лекарството и е 0,02 - 0,08 г / мл. Повторното прилагане от 2 - 10 г комбинация от прилокаин (25 мг в 1 грам на крем) и лидокаин (25 мг в 1 грам на крем) като кремаво на язва повърхност на долната част на крайниците до 62 квадратни сантиметра в продължение на 30 - 60 минути от 3 до 7 пъти седмични (15 пъти на месец) не се споменава натрупване прилокаин или неговите метаболити в кръвния серум. Когато се прилага към 10 г комбинация от прилокаин (25 мг в 1 грам на крем) и лидокаин (25 мг в 1 грам на крем) като крем за 10 минути при максималната концентрация на прилокаин вагиналната лигавица в серума се постига след около 35 минути след прилагане на лекарството и е 0,15 грама / мл. Прилокаин се метаболизира в черния дроб и бъбреците. Един от основните метаболити прилокаин е о-толуидин, което води до развитието на метхемоглобинемия и определя в урината лекарство, когато се прилага във високи дози. Прилокаин се получава главно като метаболити в урината.
Провеждане инфилтрация анестезия, регионална анестезия, централната и периферна нервни блок; в комбинация с лидокаин: повърхност анестезия лигавица преди болезнени манипулации и за аналгезия преди инжектиране на локални анестетици (включително отстраняване на брадавици, необходимо лигавица разрез, преди инфилтрационна анестезия), анестезията на повърхността на кожата (преди хирургични интервенции на повърхността на кожата ( козметични процедури, включително малки и обезкосмяване) по време на катетеризация или прилагане игла за вземане на кръв, когато се инжектира през ваксинация), poverhnos Доставка връщане анестезия венозни язви на долните крайници в хирургично лечение (механично почистване, например, за отстраняване на гной, фибрин, некротична тъкан).
Дозиране и дозата прилокаин
Противопоказания
Свръхчувствителност (включително с други локални анестетици от амиден тип), вродени или идиопатични бебета, деца с тегло по-малко от 3 кг, бебета родени в гестационен възраст по-малко от 37 седмици.
Ограничения за използването на
Детски възраст, нарушен глюкозен-6-фосфат дехидрогеназа, общ невродермити (атопичен дерматит), използването на антиаритмични средства от клас III (например, амиодарон).
Прилагане на бременност и кърмене
Няма достатъчно данни за употребата на прилокаин при жените по време на бременност. В животински проучвания не показват пряко или непряко неблагоприятни ефекти прилокаин комбинация (25 мг в 1 грам на крем) и лидокаин (25 мг в 1 грам на крем) като кремаво бременността, феталното развитие, процес труда развитие постнаталното. За външна употреба прилокаин (25 мг в 1 грам на крем) в комбинация с лидокаин (25 мг в 1 грам на крем) като кремаво по време на бременност са съобщени на неблагоприятните ефекти върху плода. Прилокаин преминава плацентарната бариера и може да се абсорбира в фетални тъкани; с епидурална анестезия, извършена за дълго време майка му, прилокаин може да предизвика метхемоглобинемия при плода. Прилокаин се отделя в майчиното мляко. Смята се, че използването на комбинация от прилокаин (25 мг в 1 г крем) и лидокаин (25 мг в 1 г крем) като кремаво в терапевтични дози, докато не влияят неблагоприятно бебе кърмене майка.
Страничните ефекти на прилокаин
Нервна система: главоболие, безсъние, замайване, тревожност.
Кожа: преходни локални реакции в областта на прилагане на лекарството, като зачервяване, бледност, подуване, парене, възпаление, сърбеж, усещане за топлина, пурпура, петехии.
Други: метхемоглобинемия, цианоза, алергични реакции (включително анафилаксия), корнеална дразнене (в случай на случаен контакт с очите на лекарството).
прилокаин взаимодействие с други вещества
Когато прилокаин съвместно прилагане (включително в състава комбинация от прилокаин (25 мг в 1 г крем) и лидокаин (25 мг в 1 г крем) като кремаво) и лекарства, които индуцират развитието на метхемоглобинемия (например, състави, които съдържат сулфо група), може да се увеличи концентрацията на метемоглобин в кръвта.
Когато прилокаин съвместното приложение (включително в състава комбинация от прилокаин (25 мг в 1 грам на крем) и лидокаин (25 мг в 1 грам на крем) като кремаво) и други локални анестетици и структурно подобни на тези лекарства (включително токаинид) могат повишен риск от развитие и укрепване на системни реакции (включително страна).
Специални изследвания оценяващи взаимодействия комбинация прилокаин на (25 мг в 1 г крем) и лидокаин (25 мг в 1 г крем) като кремаво и клас III антиаритмични лекарства не се извършва, така че трябва да се внимава, когато се използва заедно тези лекарства.
Не е открита взаимодействие фармацевтична комбинация прилокаин (25 мг в 1 г крем) и лидокаин (25 мг в 1 г крем) като крем.
свръх доза
Симптоми. С предозиране на прилокаин може да се развие гърчове, тревожност или депресия (по-тежки случаи), централната нервна система, депресия на сърдечната дейност, клинично значимо метхемоглобинемия. Повърхностно покритие 125 мг продължителност прилокаин на 5 часа, причинени от развитието на метхемоглобинемия умерено на три месечно бебе.
Лечение: симптоматично лечение, включително назначаването на антиконвулсанти за припадъци, развитие, поведение на механична вентилация (ако е необходимо); в развитието на метхемоглобинемия антидот е метиленово синьо (methylthioninium хлорид). Поради забави абсорбирането прилокаин необходимо да се осигури контрол на пациентите в рамките на няколко часа след началото на лечението на предозиране.
Търговските имена на лекарства с прилокаин активно вещество
Комбинирани продукти:
Лидокаин Прилокаин +: Emla®.