Преглед - окачване - фармацевтичната технология за получаване на дозирани форми - ръководство

Суспензията (suspensium) - течна лекарствена форма, която е дисперсия, при което твърдото вещество се суспендира в течност. Суспензиите се състоят от дисперсионна среда (вода, масла, глицерол, и други подобни) и дисперсна фаза (твърди частици на лекарствени вещества, практически неразтворим в течността). От колоидни разтвори суспензия са големи частици (по-голямо от 0.1 микрона). Диаметърът на частиците на дисперсната фаза в суспензията е в диапазона 0.1-100 микрона. В зависимост от размера на частиците се отличават тънък (0.1 - 1 микрон) и груби (по-голям от 1 микрон) суспензия. Суспензиите се образуват, когато веществото не е разтворим в средата (например, магнезиев оксид, цинков оксид неразтворим във вода) се прилага в количество, превишаващо неговата граница на разтворимост (например, хидрокортизон, при концентрация по-висока от 0.2%) или чрез взаимодействие на веществата разтворим отделно, но образуване на неразтворими съединения (например, чрез разтваряне на бензилпеницилин новокаин разтвор образува неразтворима сол на бензилпеницилин новокаин). Също така, могат да се появят по време на суспензии замяна разтворител, т.е. течна среда (например, алкохолни разтвори, когато се разрежда с вода или обратното). Задаване на суспензии за вътрешна и външна употреба; най-малко - интрамускулно или в телесна кухина, т.е. в коремната или гръдната кухина.

Във фармацевтичната практика под формата на суспензии най-често предписваните средства за вътрешно ползване - Медицинската суспензия. Суспендирани частици често са компоненти на лосиони, лекарства, съединения за душове, води за уста, капки, мехлеми и др Вискозна пастообразна суспензия с дисперсионна среда (например, вазелин) са широко използвани като мехлеми. Суспензията въвежда в пациента под формата на инжекционен период увеличава терапевтичното действие на лекарственото вещество. От гледна точка на ефективността на суспензията в междинно положение между фините прахове и разтвори.

В някои случаи, големи люспи, слабо омокря дисперсионна среда и поплавък да повърхност (флокулация) са образувани чрез коагулация на суспензии. Утаяване нестабилност суспензии води до постепенно нарушаване на хомогенност на състава на лекарството до пълно отлагане или плаващи на диспергираната фаза. Ето защо, когато спирането е измерена, има точност на дозиране нарушение риск от наркотици на рецепция. С правилното получаване на суспензии утаяване на диспергираната фаза може да бъде значително забавено и разстройства дозирани съответно намалени. Въпреки това, за да се елиминира напълно на тези нарушения е почти невъзможно.

За да се осигури по-точно дозиране на лекарства, необходими за суспензии са стабилни при съхранение.

Въпреки това, по-горе показва, че характерна особеност на суспензии е тяхната способност да утаяване на скорост, която зависи от степента на дисперсия на частиците, както и някои други фактори. По този начин, за сферични частици с диаметър от 0.5 до 10 микрона скорост на отлагане в вискозна среда се подчинява на Stokes основания: утаяване скорост на частиците е пряко пропорционална на квадрата на радиуса им, разликата в плътностите на дисперсната фаза и дисперсна среда, ускоряване на тежестта и е обратно пропорционална на вискозитета на носителя на дисперсия. Законът се изчислява по формулата:

V = 2 х r2 х (D1 - d2) х г / 9 х, където

V - скорост на утаяване на частиците в м / сек;

d1 - фаза плътност, г / м3;

d2 - средна плътност, г / м3;

г - земното ускорение в т / s2.

Така, устойчивостта на суспензията за окачване ще бъде по-голям по-малък размер на частиците, по-близо ще бъде стойностите на плътностите на дисперсна фаза и дисперсна среда и по-голямата стойност на вискозитет на средата на дисперсия. Имайте предвид, че правото на Stokes "приложимо при размер на частиците по-малко от 0,5 микрона, тъй като в този случай брауново движение предотвратява тяхното сливане. Освен това, право Stokes "за фармацевтични суспензии не е абсолютно точна, тъй като тя не отразява фактори, които също зависи резистентност суспензия (хидрофилност или хидрофобност на неразтворимите частици, т.е. омокря и не намокрени от диспергираните частици на носителя на дисперсия). Това право е валидна само за сферични частици, докато във фармацевтични суспензии, съдържащи частици от различни форми. Въпреки това право на Stokes "показва възможността за промени в фактори, които повишават стабилността на суспензии. Те са разпръснати главно размер фаза на частиците (стойност на втория ред) и вискозитета на носителя на дисперсия, която се предоставя от въвеждането на суспензии ВМУ (лепкави, целулозни естери, Tween, и т.н.). Необходимата смилане на хидрофобни вещества се постига чрез тях стриване в хаван с добавяне на малко количество овлажняваща течност. Адсорбира върху повърхността на твърди частици, течният доставката понижава повърхностното свободната енергия и по този начин позволява на съединение фините частици улеснява тяхната дисперсия. Последното се дължи на факта, че омокрящи течността прониква в повърхността на твърди частици и микропукнатини осигуряват излаз действие (ефект Rebinder). Колкото по-висока енергия на омокряне, толкова по-ясно изразен ефект заклинване и процеса на по-лесно на смилане. Хидрофилни средства (например, бяла глина, магнезиев оксид, цинков оксид, и т.н.), лесно смачкан в присъствие на вода и lyophobic - в присъствието на не-полярни течности (алкохол). Лиофилни вещество, се адсорбира върху повърхността на носителя на дисперсия на частици за образуване на обвивка, която предотвратява слепването на твърди частици и да ги превърне в бързо уреждане на люспи. Lyophobic материал, от друга страна, не са способни на адсорбиране частици в среда на дисперсия толкова бързо слепват и утаяване. Следователно, не могат да се получат стабилни суспензии на вещества, които имат относителна омокряне с вода (sulfadimezin, sulgin, ftalazol, терпин хидрат) във водна среда. За тяхното получаване е необходимо да се добавят големи количества захар сироп (около 30% от теглото на лекарството) или прилагани ексципиенти (стабилизатори), които им осигуряват свойствата на омокряне. Като стабилизатори в фармацевтична практика най-често използваните смоли (акация, кайсия, трагакант); слуз (пектин, алгинова киселина, натриев алгинат, нишесте, желатин и zhelatozu), целулозни производни (метилцелулоза, натриева карбоксиметил целулоза), неорганични вещества (бентонит, аерозил, Veegum). Освен това, за подобряване на стабилността на суспензии често се използват стабилизатори са комбинирани с висока повърхностна активност и вискозитет. По този начин, за стабилизиране на 3% суспензия norsulfazola използване на 3% под формата на гел натриев бентонит, модифициран MC (5%).

С 1% разтвор на метил целулоза и Tween 60 може да се получи достатъчно стабилна суспензия 3% CIs sulfadimezin и ftalazol. 2 стабилен sulfadimethoxine% суспензия могат да бъдат получени като се използват като дисперсионна среда на 2% разтвор на поливинилов алкохол 0.2% Tween-80. Тези суспензии стабилизатори може значително подобряване на качеството и ефективността на лекарствената форма. Броят на стабилизиращи агенти зависи от тяхното естество и свойствата на дисперсната фаза, и неговата степен на смилане количество. При получаването на суспензии на лекарства с леки изразени хидрофобни свойства (терпин, benzonaftola, фенил салицилат) на един грам на лекарството като се 0.25 грама кайсия смола, 0,5 г гума арабика или zhelatozy. За продукти с различна хидрофобна (ментол, камфор) увеличаване на размера на стабилизиращи материали, т.е. 1 грам на лекарството като 0,5 грама кайсия смола, 1 грам гума арабика или zhelatozy. Активната съставка е добре смляна в хаван със стабилизатор, се прибавя малко количество вода (около 1/2 от общото количество на лекарството и стабилизатор). Процесът на разпрашаване постепенно се добавя останалото количество вода или предписано разтвор.

Сместа след това се прехвърля към флакон почивка се запечатва, процес.

При производството на суспензии с електролити да се счита за отрицателен ефект на концентрирани разтвори на защитните свойства на разтвора на смола и zhelatozy.

Rp. Solutionis Natrii bromidi 0,5% - 120 мл

Coffeini-natrii benzoatis 0,5

М. D. S. С 1 супена лъжица. л. 3 пъти на ден.

Стойката измерва 112 мл дестилирана вода, 5 мл натриев кофеин бензоат (1. 10) и 3 мл разтвор на натриев бромид (1. 5). В порцеланов хаван и се тритурира, докато се разтворят 1,0 грама камфор с 1 мл 90% етанол се прибавя 1,0 грама zhelatozy и 1 мл от разтвор, получен лекарство. Разбърква се до хомогенност тънък маса, която след това се промива с разтвор на кофеин натриев бензоат и натриев бромид във флакон почивка. Запечатана, процес. Въз основа на инструкциите за употреба методи massoobemnyh в производството на суспензии, съдържащи лекарствен вещество в концентрация от повече от 4%, те се получават по тегло.

Aquae destillatae 100 мл

М. D. S. Триенето.

Общата маса на суспензията е равна на 110,0 грама се смесват в хаван 5,0 г цинков окис и 5,0 г талк първо в суха форма и след това се добавя около 5 мл дестилирана вода (обикновено Deryagina). Получената маса се стрива до последователност пастообразна, и след това към нея се прибавя останалата дестилирана вода чрез разбъркване чукало, се прехвърля в ампула и форма.