Лосартан (losartanum) - описание на веществата, на инструкцията, използването, противопоказанията и формула

вещества, характерни за Лосартан

Лосартан калий - Бял или почти бял кристален прах. Той е разтворим във вода, разтворим в етанол, умерено разтворими в органични разтворители (ацетонитрил и метилетилкетон). Молекулното тегло 461.01.

фармакология

Фармакологично действие - антихипертензивен.

Блокове рецепторите на ангиотензин II (АТ1 подтип) в различни тъкани, включително адренокортикален вещество, мозъка, бъбреците, черния дроб, съдов гладък мускул, сърце, и предотвратява развитието на действието на ангиотензин II. Намалява артериална вазоконстрикция, системното съдово съпротивление. налягането в белодробната циркулация, намалява в съдове белодробна клин налягане, инхибира освобождаването на алдостерон, предотвратява задържането на натрий и вода в тялото. Повишава поносимостта към физически упражнения при пациенти със сърдечна недостатъчност.

След хипотензивен ефект единична доза (понижаване Sad и DAD) достига максимум след 6 часа и постепенно (в рамките на 24 часа) се намалява. Стабилно понижаване на кръвното налягане в по-голямата част от пациентите имат приложение 3-6-седмичен курс.

В експерименти върху плъхове и мишки в продължение на 2 години, лекувани с максималната поносима доза (200 мг / кг / ден) канцерогенни ефекти е била открита. Въпреки това, в женски плъхове е намерено леко увеличение на честотата на аденоми на панкреаса acini. В ин витро проучвания и ин виво мутагенни свойства са открити. Фертилитет и репродуктивната функция на мъжки плъхове, лекувани с орална доза от 150 мг / кг / ден. не се променя. Когато се прилага на женски плъхове дози от 100 мг / кг / ден и наблюдава намаляване на броя на жълтите тела, фетуси и импланти.

Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличността е ниска (около 33%), тъй като "първо преминаване" чрез лозартан чернодробната биотрансформация чрез карбоксилиране с участието на цитохром Р450 2С9 и 3А4 за образуване на основния метаболит, 10-40 пъти по-активен от изходния материал. Cmax се постига в рамките на 1 час (лозартан) и 3-4 часа (активен метаболит), се свързва с плазмени протеини 98,7% (лосартан) и 99.8% (метаболит), Т1 / 2 е 1.5-2 ч и 6-9 часа. В допълнение към активното карбокси производно образува няколко неактивни метаболити. Отделя чрез бъбреците приблизително 35% (от които 4% непроменен и около 6% от активния метаболит) с изпражненията - около 60%.

Прилагане на лосартан веществото

хипертония; Хронична сърдечна недостатъчност (в комбинирана терапия с непоносимост или неуспех на лечението с АСЕ-инхибитори); намаляване на риска от инсулт при пациенти с хипертония и лява вентрикуларна хипертрофия; защита на бъбречната функция при пациенти с диабет тип 2 с протеинурия за намаляване на протеинурията, прогресивно намаляване на увреждане на бъбреците, намаляване на риска от развитие на краен стадий (предотвратява необходимостта от диализа, вероятността за увеличаване на нивото на креатинин в кръвния серум).

Противопоказания

Свръхчувствителност, бременност, кърмене.

Ограничения за използването на

Детска възраст (безопасността и ефикасността на децата не са идентифицирани).