Активно вещество (INN) дутастерид - инструкции за употреба, реално

дутастерид Справочник

Средството за лечение на доброкачествена хиперплазия на простатата. Инхибира 5α-редуктаза изоензими 1 и 2, които са отговорни за превръщането на тестостерон в 5а-дихидротестостерон. DHT андроген е основният отговорен за хиперплазия на жлезиста тъкан на простатата.

Максималната въздействието на дутастерид да се намали концентрацията на DHT е зависимо от дозата и се наблюдава в рамките на 1-2 седмици. след началото на лечението. След 1 и 2 седмици. дутастерид получаване на доза от 0,5 мг / ден концентрация средна стойност дихидротестостерон в серума се намалява с 85% и 90%.

Дутастерид намалява размера на простатата, подобрява уриниране и намалява риска от остра задръжка на урината и необходимостта от хирургично лечение.

След получаване на единична доза от 500 мг дутастерид серум Cmax се достига в рамките на 1-3 часа. След 2 часа абсолютна бионаличност е около 60% w / инфузия. Бионаличността дутастерид не зависи от приема на храна.

Свързването с плазмените протеини е висока - повече от 99.5%. Vd - 300-500 литра.

С дневен прием на дутастерид серумна концентрация достига 65% от Css 1 месец и около 90% от това ниво, след 3 месеца. Css дутастерид серум е около 40 нг / мл, постигната след 6 месеца дневно в доза от 500 микрограма. В сперматозоиди, както и в серума, CSS дутастерид постигна и на 6 месеца. След 52 седмици. концентрация лечение дутастерид в сперма са средно 3.4 нг / мл (0.4-14 нг / мл). Серумът се в спермата навлиза приблизително 11,5% от дутастерид.

Ин витро дутастерид метаболизира от изоензим CYP3A4 да образуват вторични две монохидроксилирани метаболити; Въпреки това, той не се прилага изоензимите CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. След достигане на Css дутастерид, серум, използвайки мас спектрометричен метод открива непроменен дутастерид, три основен метаболит (4'-gidroksidutasterid, 1,2-digidrodutasterid gidroksidutasterid и 6) и две вторичен метаболит.

Дутастерид се подлага на интензивно метаболизъм. След като лекарството орално в доза от 500 ug / ден, за да достигне равновесие 1-15.4% (средно 5.4%) от дозата се екскретира в изпражненията в немодифицирана форма. Останалата част от дозата се екскретира като 4 основни метаболити, представляващо 39%, 21%, 7% и 7%, съответно, и 6 малки метаболити (делът на всеки от които представлява по-малко от 5%).

Урината, произхождащ от човешки следи от непроменен дутастерид (по-малко от 0.1% от дозата).

При получаване на терапевтични дози дутастерид окончателно Т1 / 2 е 3-5 седмици.

Дутастерид се открива в серума (в концентрации, по-голяма от 0.1 нг / мл) до 4-6 месеца след прекратяване на неговото приложение.

Фармакокинетика дутастерид може да бъде описан като метод на абсорбция от първи ред и елиминиране на две паралелни процеси, един насищане (т.е., в зависимост от концентрацията) и един не-насищане (т. Е. не зависи от концентрацията).

При ниски концентрации в серума (по-малко от 3 нг / мл) дутастерид бързо отстранени поради премахването на двата процеса. След получаване на единична доза от 5 мг или по-малко дутастерид бързо изчиства от тялото и има кратък Т1 / 2. е 3-5 дни.

При концентрации в серума за повече от 3 нг / мл дутастерид клирънс под - 0.35-0.58 л / ч, и отстраняването се извършва за предпочитане чрез не-линеен насищане процес с ограничен Т1 / 2 3-5 седмици. При терапевтични концентрации на фона на дневна доза от лекарството в доза от 500 мкг преобладава бавно дутастерид клирънс; Общият клирънс е линеен и концентрация-зависим характер.

Фармакокинетиката и фармакодинамиката на дутастерид е била изследвана при 36 здрави мъже на възраст от 24 до 87 години, след приема на лекарството в еднократна доза е 5 мг. Между възрастови групи не е статистически значими различия във фармакокинетичните параметри на дутастерид като AUC и Стах. Нито са значителни разлики t1 / 2 на дутастерид между възраст от 50-69 години възрастова група по-възрастни от 70 години, което включва по-голямата част от хората с доброкачествена хиперплазия на простатата.

Между възраст групи не са били значителни различия в степента на намаляване на ДХТ нива. Тези резултати показват, че не е необходимо да се намали дозата на дутастерид при пациенти в напреднала възраст.

Свръхчувствителност към дутастерид и други 5α-редуктаза; противопоказан при жени и деца.

С повишено внимание трябва да се използва при пациенти с нарушена чернодробна функция, тъй като дутастерид претърпява екстензивен метаболизъм в черния дроб, и Т1 / 2 е 3-5 седмици.

Пациенти с доброкачествена хиперплазия на простатата е необходимо за извършване на цифров ректално изследване и други методи за изследване на простатата преди лечението с дутастерид и периодично повтарящи тези изследвания в процеса на лечение, за да се избегне развитието на рак на простатата.

концентрации на PSA в серума е важен компонент на комплекс изследвания, насочени към определяне на рак на простатата. Първоначалните нива на PSA под 4 нг / мл при пациенти, приемащи дутастерид, не изключват диагноза на рак на простатата.

Dutasteride се абсорбира през кожата, следователно, жени и деца трябва да избягват контакт с активното вещество. В случай на такъв контакт трябва незабавно да се изплаква съответната част на кожата с вода и сапун.

От страна на репродуктивната система: еректилна дисфункция, промяна (намаление) на либидото, еякулация разстройството, гинекомастия (включително болка и уголемяване на гърдите).

Алергични реакции: в някои случаи - обрив, сърбеж, уртикария, локализиран оток

Тъй дутастерид метаболизира изоензим CYP3A4, CYP3A4 инхибитори в присъствието на кръвните концентрации на дутастерид може да се увеличи.

С едновременното прилагане на дутастерид инхибитори на CYP3A4 и дилтиазем, маркирани намаляване на клирънса. Въпреки това, амлодипин, друг блокер на калциевите канали, не намалява клиренса на дутастерид.

Как захар се отразява на външния вид