Vinpocetine (vinpocetinum) - описание на веществата, на инструкцията, използването, противопоказанията и формула
бял кристален прах, практически неразтворим във вода, разтворим в алкохол.
фармакология
Фармакологично действие - ноотропичният да подобри мозъчното кръвообращение, neurometabolic.
Механизмът на действие на винпоцетин образуван от няколко елемента: подобрява мозъчен кръвоток и метаболизъм, има благоприятен ефект върху реологичните свойства на кръвта.
Невропротективният действие се осъществява чрез намаляване на нежеланите цитотоксичния ефект на стимулиращите аминокиселини. Блокове на Na + - и Са2 + канали и NMDA- и АМРА-рецептори. Vinpocetine стимулира обмяната на веществата в мозъка: увеличаване на улавянето и потреблението на глюкоза и кислород. Увеличава толерантност към хипоксия и увеличава транспорта на глюкоза, единствен източник на енергия за мозъчната тъкан през КМБ на. измества глюкозния метаболизъм към енергийно по-благоприятни аеробен начин. Селективно инхибира Са 2+ -kalmodulinzavisimuyu цГМФ - PDE. Подобрява обмяната на серотонин и норепинефрин в мозъка, стимулира норадренергични невротрансмитерни системи и има антиоксидантно действие.
Подобрява микроциркулацията в мозъка чрез инхибиране на агрегацията на тромбоцитите, понижаване на патологично повишена вискозитета на кръвта, увеличаване на еритроцитите деформируемост и инхибиране на обратното захващане на аденозин; насърчава преноса на кислород в клетките чрез намаляване на афинитета на еритроцити в него. Селективно увеличаване мозъчен кръвоток чрез намаляване на церебрална съдово съпротивление без съществено да повлияе на кръвообращението системни параметри (сърдечния дебит, кръвното налягане, сърдечната честота OPSS ..); Тя не предизвиква ефекта на "открадне".
Vinpocetine бързо се абсорбира след орално приложение, Ттах се достига след 1 час. Абсорбцията се извършва главно в проксималната червата. Тя не подлежи на метаболизъм при преминаване през чревната стена. Gistogematicalkie лесно прониква бариерите (включително ВВВ).
В предклинични изследвания, прилагане на радиомаркиран винпоцетин навътре определено в най-високите концентрации в черния дроб и стомашно-чревния тракт. Cmax тъкан наблюдава след 2-4 часа след поглъщане.
Количеството на радиоактивен изотоп в мозъка не надвишават тези в кръвта. Комуникацията с протеините в човешкото тяло - 66%. Vd е 88,5 литра, което показва значително свързване към тъканите. За парентерално приложение Vd - 5,3 л / кг. Оралната бионаличност - 7%. Пътният просвет е 66.7% и показва екстрачернодробен метаболизъм.
Когато множество поглъщане дози от 5 и 10 мг кинетика е линеен; където Css в плазмата достига (1,2 ± 0,27) и (2,1 ± 0,33) нг / мл, съответно. Т1 / 2 в човешки на (4,83 ± 1,29) з проучвания с радиоактивно белязан винпоцетин беше показано, че основните пътища на елиминиране е бъбречна екскреция през червата и в съотношение 3 :. 2. В предклинични изследвания, най-високата радиоактивността се определя в жлъчката, но значително доказателство за ентерохепаталния кръговрат намерен.
Основният метаболит е винпоцетин apovinkaminovaya киселина (AVC), делът на които при хора е 25-30%. При получаване винпоцетин навътре AUC AVC два пъти по-голяма от тази, след / във въведението. Това показва, че AVC се образува в процеса на метаболизъм на първо преминаване на винпоцетин. AVC екскретира от бъбреците чрез гломерулна филтрация прост, Т1 / 2 е зависим от дозата и начина на приложение на винпоцетин. Други известни метаболити се gidroksivinpotsetin, хидрокси-AVC, AVC-дихидрокси-глицинат и техните конюгати с глюкурониди и / или сулфати. В непроменено винпоцетин освободен в малко количество.
Специални групи пациенти
Поради липсата на натрупване на метаболитни функции няма нужда от корекция на дозата на черния дроб и бъбреците.
Фармакокинетиката на винпоцетин пациенти в напреднала възраст не се различава съществено от тази при по-млади пациенти, без натрупване на винпоцетин. Затова винпоцетин може да се прилага при пациенти в напреднала възраст с нарушена чернодробна и бъбречна функция и дълго в нормални дози.
Прилагане на винпоцетин веществото
Инсулт (включително инсулт, вертебробазиларната-базиларна недостатъчност, мозъчна травма, атеросклеротични промени в мозъчните съдове, васкуларна деменция, хипертензивна енцефалопатия и посттравматичен), периодично недостатъчност и церебрален вазоспазъм; частично запушване на артериите, главоболие, виене на свят (включително лабиринт произход), нарушения на паметта, двигателни разстройства, включително апраксия, афазия, и arterioloskleroticheskie ангиоспастична промени ретината и хориоидея, артериална и венозна тромбоза на съдовия очни дегенеративни промени в макулата, вторична глаукома поради запушване на съдове; възраст, васкуларна или токсични (лекарство) загуба на слуха, болест на Мениер, kohleovestibulyarny неврит, шум в ушите; vasovegetative климактериум синдром (в комбинация с хормонална терапия).
Противопоказания
свръхчувствителност; остра фаза на хеморагичен инсулт; тежко заболяване на коронарната артерия или тежки аритмии; бременност; кърмене; 18-годишна възраст (поради липса на данни).
Ограничения за използването на
Пациентите, приемащи антихипертензивни лекарства или наркотици. увеличаване на интервал QT; Пациенти с лошо поносими алкалоиди зеленика (Vinca второстепенен); чернодробна недостатъчност.
Прилагане на бременност и кърмене
Vinpocetine прониква в GPB и затова е противопоказано по време на бременност. Така концентрацията му в плацента и фетален кръвта е по-ниска, отколкото в кръвта на бременност. При високи дози могат плацентата кървене и спонтанен аборт, вероятно в резултат на амплификация на плацентната перфузия.
В рамките на 1 час в кърмата прониква 0.25% от дозата на винпоцетин. При прилагането на винпоцетин трябва да спре кърменето.
Страничните ефекти на веществото винпоцетин
от страна на данни реакции са представени от класа на система-орган съгласно MedDRA класификация и с честота по следния начин: редки (≥1 / 1000 <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
От кръвта и лимфната система: рядко - левкопения, тромбоцитопения; много рядко - анемия, еритроцитна аглутинация.
Имунната система: Много рядко - свръхчувствителност.
От страна на метаболизма и храненето: Редки - хиперхолестеролемия; рядко - загуба на апетит, анорексия, захарен диабет.
Психичните разстройства: рядко - безсъние, нарушения на съня, тревожност, безпокойство; много рядко - еуфория, депресия.
От нервната система: рядко - главоболие; рядко - замаяност, нарушение на вкуса, ступор, хемипареза, сънливост, амнезия; много рядко - тремор, спазми.
От погледа на органи: рядко - подуване на зрителния нерв; много рядко - зачервяване на конюнктивата.
От страна на органа на слуха и лабиринта: Редки - световъртеж; рядко - хиперакузия Gipoakuzija, шум в ушите.
От сърцето: рядко - исхемия / инфаркт на миокарда, ангина пекторис, брадикардия, тахикардия, екстрасистоли, сърцебиене; много рядко - аритмия, предсърдно мъждене.
От страна на съдовете: рядко - хипотония; рядко - хипертония, зачервяване, тромбофлебит; много рядко - колебания на кръвното налягане.
От страна на храносмилателната система: редки - коремен дискомфорт, сухота в устата, гадене; рядко - коремна болка, запек, диария, диспепсия, повръщане; много рядко - дисфагия, стоматит.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан: рядко - еритема, повишено изпотяване, сърбеж, уртикария, обрив; много рядко - дерматит.
Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение в рядко - астения, умора, чувство за топлина; много рядко - дискомфорт в гърдите, хипотермия.
Ефект върху резултатите от лабораторните и инструментални изследвания: рядко - понижаване на кръвното налягане; рядко - повишено кръвно налягане. увеличаване на концентрацията на серумните триглицериди, ST сегмент депресия в ЕКГ. намаляване / увеличаване на броя на еозинофилите, промяна в чернодробните ензими; много рядко - увеличение / намаление на броя на левкоцитите, намаляване на броя на еритроцитите, намаляване на времето за тромбин, повишена телесна маса.
взаимодействие
не се наблюдава Взаимодействието докато използването на бета-блокери (hloranolol, пиндолол) Klopamid, глибенкламид, дигоксин, аценокумарол, хидрохлоротиазид и имипрамин.
Едновременната употреба на винпоцетин и метилдопа понякога причинени някои усилване на хипотензивния ефект, но в такова лечение изисква редовно следене на кръвното налягане.
Въпреки липсата на доказателства в подкрепа на възможността за взаимодействие, е необходимо повишено внимание при едновременно приложение на винпоцетин с лекарства. засягащи централната нервна система. антиаритмични средства и антикоагуланти.
свръх доза
Данните за предозиране винпоцетин ограничен.
Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен, симптоматично лечение.
начин на прилагане
Мерки вещество винпоцетин
Присъствието на дълъг QT синдром, и да получи PM. причинява удължаване на QT-интервала. да е необходимо периодично мониториране на ЕКГ.
Vinpocetine и хепарин - химически несъвместими, така забранено прилагането им в една смес течност, но е възможно да се лекуват едновременно antikoagu-lyantami и винпоцетин.
Vinpocetine не е съвместим с инфузионни разтвори, съдържащи аминокиселини, в които те не могат да бъдат използвани за неговото развъждане.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини. Изследвания върху въздействието не са били извършени върху способността за шофиране. В случай на неблагоприятни реакции при предпазно нервна система трябва да се внимава, когато шофирате или да работите с машини.