Tenoks инструкции за употреба, обработка, ревюта, показания, противопоказания
ИНСТРУКЦИИ
за медицинска употреба на наркотици
TENOKS
(Тепох ®)
Регистрационен номер: P № 015578/01
Търговското наименование на препарата: TENOKS
Международното непатентно наименование: Амлодипин
Лекарствена форма: хапчета
Състав: 1 таблетка съдържа активно вещество амлодипин малеат основава на амлодипин 5 мг или 10 мг.
Помощни вещества: микрокристална целулоза, прежелатинирано нишесте, натриев нишестен гликолат, колоиден безводен силициев диоксид, магнезиев стеарат.
Описание: кръгли, двойно изпъкнали таблетки с бели скосен ръб и прорез от едната страна.
Фармакотерапевтична група блокер "бавен" калциевите канали.
АТС код C08CA01
фармакологични свойства
Фармакодинамика.
Дихидропиридин производно - блокер "бавен" калциев канал II поколение, има Антиангинозната и антихипертензивно действие. Комуникацията с дихидропиридин рецептор, блокира калциеви канали, намалява трансмембранен преминаването на калциеви йони в клетката (главно в съдовите гладкомускулни клетки в сърдечни миоцити). Антиангинални ефект поради разширяването на коронарни и периферни артерии и артериоли: ангина намалява тежестта на миокардна исхемия; разширяване на периферните артериоли, намаляване на общото периферно съдово съпротивление, намалява натоварването на сърцето, инфаркт на намаляване потребност от кислород. Разширява основните коронарните артерии и артериоли в непроменено и исхемични областта на миокарда, увеличаване на кислород на миокарда (особено с вазоспастична ангина пекторис); Това предотвратява развитието на свиване на коронарните артерии (включително тези, причинени от тютюнопушенето). При пациенти с ангина единична дневна доза увеличава хода на времето физическа активност забавя развитието на ангина и "исхемична» ST сегмент депресия, намалява честотата на ангина атаки и консумация нитроглицерин.
Тя има дълга доза-зависимо хипотензивен ефект. Хипотензивен ефект, причинен от пряк съдоразширяващо действие върху гладката мускулатура на съдовете. Когато хипертония единична доза осигурява клинично значимо понижение на кръвното налягане (ВР) в продължение на 24 часа (в позицията на пациента "лежи" и "Постоянен"). Той не причинява рязко намаляване на кръвното налягане, намаляване на толерантността към физическо натоварване, левокамерна фракция на изтласкване. Намалява степента на левокамерна хипертрофия, антиатеросклеротична и кардиозащитно действие на исхемична болест на сърцето. Няма ефект на контрактилитета на миокарда и проводимост, не предизвиква рефлекс увеличение на сърдечната честота (HR), инхибира агрегацията на тромбоцитите и увеличава скоростта на гломерулната филтрация, има слаб натриуретичен действие. В диабетна нефропатия не се увеличава тежестта на микроалбуминурия. Тя не разполага неблагоприятни ефекти върху метаболизма и плазмените липиди. Време на начало на действие - 2-4 часа, продължителността на действие на 24 часа.
Фармакокинетика
След перорално приложение на амлодипин бавно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Средната абсолютна бионаличност е 64%, максималната концентрация в серума се наблюдава след 6-9 часа. Концентрацията на стабилно равновесие се достига след 7 дни на лечение. Храната не повлиява абсорбцията на амлодипин. Средният обем на разпределение от 21 л / кг телесно тегло, което показва, че повечето от лекарството е в тъканите, и относително малък - в кръвта. Повечето от лекарството присъства в кръвта (95%), се свързва с плазмените протеини. Амлодипин претърпява бавен, но екстензивен метаболизъм (90%) в черния дроб до неактивни метаболити, има ефект на "първо преминаване" през черния дроб. Метаболити не притежават значителна фармакологична активност. След единична перорална полуживот (t1 / 2) варира от 31 до 48 часа при повторно приложение на Т1 / 2 от около 45 часа. Около 60% от оралната доза се екскретира в урината главно като метаболити, 10% непроменени, и 20-25% от изпражненията, както и в майчиното мляко. Общо Амлодипин клирънс е 0.116 мл / сек / кг (7 мл / мин / кг, 0.42 L / ч / кг).
При пациенти в напреднала възраст (над 65 години) екскрецията на амлодипин се забави (Т1 / 2 от 65 ч.) В сравнение с по-младите пациенти, но тази разлика не е клинично значение.
Удължение Т1 / 2 при пациенти с чернодробна недостатъчност показват, че продължителното задача натрупване на лекарството ще бъде по-висока в тялото (t1 / 2 до 60 часа). Бъбречната недостатъчност не оказват съществено влияние върху кинетиката на амлодипин. Лекарството прониква през кръвно-мозъчната бариера. Когато хемодиализа не е отстранена.
Показания
Артериалната хипертония (монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни агенти)
Стабилно и вазоспастична ангина (ангина на Prinzmetal)
- Свръхчувствителност към амлодипин и други дихидропиридинови производни;
- тежка хипотония,
- колапс, кардиогенен шок,
- бременност и кърмене
- 18-годишна възраст (ефективност и безопасност са установени).
Предпазни мерки: черен дроб, синдром на болния синус (брадикардия, сърцебиене), астма, хронична сърдечна недостатъчност, лека до умерена хипотония, аортна стеноза, митрална стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, остър миокарден инфаркт (и в рамките на 1 месец след) , диабет, липиден профил, старост.
Дозиране и администрация
Вътре началната доза за лечение на артериални giperteizii и ангина е 5 мг доза веднъж дневно. Дозата може да се увеличи до максимум 10 мг веднъж на ден. При поддържане хипертония доза може да бъде 2.5-5 мг на ден.
В ангина пекторис и вазоспастична ангина - 5,10 мг на ден, веднъж. За профилактика на пристъпи на стенокардия - 10 мг / ден.
Тънки пациенти, пациенти нисък ръст, пациенти в напреднала възраст, пациенти с нарушена чернодробна функция като хипотензивен агент, Tenoks прилагат в първоначална доза от 2,5 мг, като средство antiangialnogo - 5 мг.
Не се изисква промяна на дозата по време на среща с тиазидни диуретици, бета-блокери и инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE).
Тя не изисква промяна на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност.
страничен ефект
С сърдечно-съдовата система: пулс, задух, изразено намаление на кръвното налягане, загуба на съзнание, васкулит, едем (подуване на глезените и стъпалата), "приливи и отливи" на кръв към лицето, по-рядко - аритмии (брадикардия, камерна тахикардия, предсърдно мъждене), болката гърдите, ортостатична хипотония, много рядко - на развитие или обостряне на застойна сърдечна недостатъчност, аритмия, мигрена.
Централна нервна система: главоболие, световъртеж, умора, сънливост, промени в настроението, припадъци; рядко - загуба на съзнание, хипоестезия, нервност, парестезии, тремор, световъртеж, умора, неразположение, безсъние, депресия, необичайни сънища, много рядко - атаксия, апатия, възбуда, амнезия.
От храносмилателната система: гадене, повръщане, болки в епигастриума, по-рядко - повишено ниво на "черния" трансаминази и жълтеница (причинени от холестаза), панкреатит, сухота в устата, метеоризъм, хиперплазия на венците, запек или диария, по-рядко - гастрит. повишен апетит.
С пикочно-половата система: редки - полакиурия, тенезъм, никтурия, сексуална дисфункция (включително намаляване на потентността), по-рядко - дизурия, полиурия.
За кожата: много рядко - dermatoxerasia, алопеция, дерматит, пурпура, промяна в цвета на кожата.
Алергични реакции: сърбеж, обрив (включително еритематозен, макулопапуларен обрив, уртикария), ангиоедем.
От страна на опорно-двигателния апарат: рядко - артралгия, артрит, миалгия дългосрочно ползване, много рядко - миастения гравис.
Други: рядко - гинекомастия, poliurikemiya, увеличение / намаление на телесното тегло, тромбоцитопения, левкопения, хипергликемия, нарушено зрение, конюнктивит. двойно виждане, болка в очите, шум в ушите, болки в гърба, диспнея, епистаксис, повишено изпотяване, жажда; много рядко - студена лепкава пот, кашлица, ринит, parosmiya, нарушение на вкуса, arushenie настаняване, ксерофталмия.
свръх доза
Симптоми: маркиран намаляване на кръвното налягане, тахикардия, прекомерна периферна вазодилатация и тахикардия.
Лечение: стомашна промивка, назначаването на активен въглен, поддържането на сърдечно-съдовата система, изпълнението контрол на сърцето и белите дробове, повишена позиция на крайниците, контрол на обема на кръвта и диуреза. За възстановяване на съдовия тонус - прилагане на съдосвиващите средства (при липса на противопоказания за тяхната употреба); за отстраняване на ефектите на калциев канал блокада - интравенозно калциев глюконат. Хемодиализата не е ефективна.
Взаимодействие с други лекарства
Инхибитори на микрозомален окисляване повишават концентрацията на амлодипин в плазмата, което повишава риска от странични ефекти, и индуктори на микрозомални чернодробните ензими - намаляване.
Хипотензивния ефект на отслабване на нестероидни противовъзпалителни лекарства, особено индометацин (натриев задържане и блокиране на синтеза на простагландин от бъбреците), алфа adrenostimulyatorov, естрогени (натриев задържане), симпатикомиметици. Тиазиди и "линия" диуретици, алфа, бета-блокери, veropamil, ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ), и нитрати увеличават антиангинозни и антихипертензивни ефекти. Амиодарон, хинидин, алфа-1 блокери, антипсихотични средства (невролептици) и блокери "бавен" калциеви канали могат да повишат хипотензивното действие.
Това не оказва влияние върху фармакокинетичните параметри на дигоксин и варфарин.
Циметидин не оказва влияние върху фармакокинетиката на амлодипин.
Когато се комбинира с използването на литиев лекарства могат да подобрят своите невротоксичност симптоми (гадене, повръщане, диария, атаксия, тремор, шум в ушите).
Калциеви блокери могат да намалят ефекта на "бавни" калциевите канали.
Прокаинамид хинидин и други лекарства причинява удължаване на QT интервал, засилване на отрицателен инотропен ефект и може да увеличи риска от значително удължаване на QT-интервала.
Фармакокинетиката на амлодипин не променя при едновременно приложение с циметидин.
Сокът от грейпфрут може да намали плазмената концентрация на амлодипин, но това намаление не е толкова малка, че не променя значително ефекта на амлодипин.
Предупреждения
По време на лечението Tenoksom изисква контрол на телесното тегло и приема на натрий, присвояване подходящ хранителен режим. Необходимо е да се поддържа зъбна хигиена и чести посещения на зъболекар за (профилактика на болка, кървене от венците, и пролиферация). Пациентите в напреднала възраст може да бъде удължен полуживот и клирънс на лекарството. Режимът на дозиране за възрастни хора е същото като за пациенти в други възрастови групи. След увеличаване на дозата трябва да бъдат внимателно наблюдавани за пациенти в напреднала възраст.
Въпреки липсата на блокери "бавен" калциеви канали "анулиране" синдром, преди спиране на лечението препоръчва постепенно намаляване на дозата.
Влияние върху способността за шофиране и механизми
Няма сведения за ефекта на Tenoksa за шофиране или работа с машини. Въпреки това, при някои пациенти, особено в началото на лечението, може да изпитате сънливост или световъртеж. Ако това се случи, пациентът трябва да се вземат специални предпазни мерки при шофиране и работа с машини.
Форма освобождаване
Таблетките от 5 и 10 мг. 10 таблетки в блистерна опаковка. 3 или 9 в картона блистерната опаковка, заедно с инструкции за употреба.
условия за съхранение
Списък Б.
При температура не по-висока от 30 ° C и достъпа на деца.
срок на годност
2 години
Да не се използва по-късно от датата, посочена на опаковката.
Условия за доставка на аптеки
по лекарско предписание
производител
Krka, дд Ново Место, Smarjeske Цеста 6, 8501 Ново место, Словения.
Представителство в България
123022, София, ул. Второ Zvenigorodskaya, д. 13, стр. 41.