Ръководство за лекарства
Мепрезор: Nexium, езомепразол.
Nexium - инхибитор на Н + К + -ATPase; блокира секрецията на солна киселина в стомаха (стомашна секреция) на. Той се използва за лечение на рефлукс езофагит, гастроезофагеална рефлуксна болест, язва на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter Pylori, за профилактика на рецидив на пептични язви при пациенти с пептична язвена болест, свързана с Helicobacter Pylori.
Латинско име:
Нексиум / Nexium
Структура и състав:
Nexium таблетки, 7, 14 или 28 броя. в пакета.
1 таблетка съдържа Nexium Езомепразол магнезиев трихидрат 22.3 мг, включително 20 мг езомепразол.
Nexium таблетки, 7, 14 или 28 броя. в пакета.
1 таблетка съдържа Nexium Езомепразол магнезиев трихидрат 44.5 мг, включително 40 мг езомепразол.
Характеристики и предимства:
нова стъпка в развитието на инхибитори на протонната помпа е постигнат с развитието на Nexium / Nexium лекарство (езомепразол) (PPI). Нексиум / Nexium напред от всички съществуващи ток ИИТ, включително най-ефективното лекарство от тази група на омепразол. Тайната на нейната ефективност при лечение на заболявания на стомашно-чревния тракт, свързани с повишена киселинност се намира в по-висока бионаличност на лекарството в сравнение с омепразол, която ускорява и метаболизъм. Практическото значение на този факт за пациентите, особено в тази Нексиум / Nexium е много по-ефективен, по-бързо, като действието му е по-дълъг, дори в сравнение с омепразол, най-популярният наркотик в момента се използва за лечение на стомашни разстройства. Причината за такива високи проценти е, че Nexium / Nexium - първият инхибитор на протонната помпа, проектирана като изомер.
Изомерия - явление на съществуване на съединения, които имат същия състав (една и съща молекулна формула), но различна структура. Такива съединения са наречени изомери. Омепразол, както и всички други инхибитори на протонната помпа са първо поколение, които включват ланзопразол, пантопразол и рабепразол, е рацемична смес от два вида молекули на вещества, които са подобни една на друга и две капки вода. Единствената разлика между тях е, че един от тях е "огледален образ" на втория. Тези химикали се наричат оптични изомери, или просто изомери.
Въпреки това, въпреки факта, че изомерите са физически подобни един на друг, техните биологични свойства са различни. Например, един изомер може да бъде достатъчно за получаване на ефективен и определен терапевтичен ефект, докато другият не оказва влияние на всички. По този начин, в случай на омепразол, който се състои от две (оптични изомери), и двата от които имат малко по-различни един от друг чрез действието на двете представляват инхибитори на протонната помпа и се понасят добре от организма. Въпреки това, Нексиум / Nexium, за сравнение, има определено предимство: тя се състои само от един изомер с фундаментално различен метаболизъм, който е отговорен за неговия успех.
След поглъщане на Nexium / Nexium, преминаване на метаболизма в черния дроб, носена от притока на кръв през тялото, достигайки до протонната помпа стомашен париеталните клетки, където тя започва да действа. Процеса на действие в организма се различава от действието на омепразол: Nexium / Nexium ефективно участва в метаболизма, е насочено действие, при което неговата скорост и продължителност на действие се увеличава. Метод за лечение на заболявания, свързани с дисбаланс киселина, това означава:- Подобрена и по-предсказуем регулиране на стомашната киселинност
- По-голям процент от лечение в по-кратък период от време
- Клинични ефекти, подкрепени от опита на лечение: симптоми на абстиненция и изцеление
- Потискане на киселини в стомаха и облекчаване на симптомите на ГЕРБ в много по-голям брой пациенти.
По отношение на по-ефективно участват в процеса на обмяната на веществата, Nexium / Nexium бавно се разлага в черния дроб, като по този начин остава по-голям в сравнение с омепразол, лекарство за броя на редукция (инхибиране) работи стомашна протонна помпа. В същото време, благодарение на по-ефективен метаболизъм, бионаличността на лекарството (т.е. степен и скорост кръв приток на общата приложена доза лекарствено вещество) по-висока от тази на омепразол с това предимство се появява след първия прием. В края на пет дни на лечение, това предимство вече е 100%.
Друго предимство е Nexium ясно разграничаване на няколко фармакокинетика (абсорбция, разделяне шок кръв през тялото, действието и отстраняване от тялото). В случай на омепразол се наблюдава значителна промяна в концентрацията на активното лекарство в кръвта след прием, Nexium / Nexium не като недостатък.
Както бе споменато по-горе, за успешното лечение на ГЕРБ е необходимо да се поддържа нивото на вътрешно-стомашно рН над 4. Това, от своя страна, автоматично ще спомогне за поддържане на киселинността на хранопровода на същото ниво като резултат от съдържанието на актьорския състав на стомаха (поради тази повредена вътрешната повърхност на хранопровода). За успешното лечение на пептична язва е необходимо да се поддържа нивото на вътрешно-стомашно рН при минимално ниво - 3. Поради ефективен метаболизъм Нексиум / Nexium достигне това ниво ще, освен това, за срока на неговото действие е значително по-добър от омепразол, пантопразол и рабепразол.
Според клиничната ефикасност на Nexium / Nexium също превъзхожда всички други инхибитори на протонната помпа. Клиничните проучвания показват, че Нексиум / Nexium лекува езофагит на месец средно, а като омепразол и други инхибитори на протонната помпа изисква две. Освен това, лекарството и елиминира киселини симптоми на GERD, значително повече пациенти с езофагит на кипене от омепразол, и действа по-бързо и за по-дълго време, отколкото омепразол.
Според нивото на ефективност на метаболизма на лекарството не е равна, толкова по-голям размер достигне стомаха клетки, отговорни за секрецията, отколкото е случаят с омепразол. Поради еднакво молекулно състав ефект на лекарството в стомаха е много по-лесно да се предскаже, което прави Nexium / Nexium в специален брой дори в сравнение с други известни лекарства, използвани в гастроентерология. Така Nexium / Nexium поставя клинична ефикасност и способността да се предскаже ефекта на лекарството до ново ниво, различен от съществуваща терапевтичният PIT, и също така има неоспорими предимства за пациентите. Поради значителното намаляване на времето на лечение, разходите също намалява до 50%.
Както бе споменато по-горе, изкореняването на Helicobacter Pylori е първата стъпка при лечението на пептична язва. За лечение на инхибитори на протонната помпа, използвани в комбинация с антибиотици. При лечение на лекарство Nexium / Nexium (в комбинация с амоксицилин и кларитромицин ОМ) в 90% управление да се освободи от Н. Pylori рани и постигнатите в седем дни белези (а стандарт изисква честота на повторение монотерапия за 3 седмици). neksium курс на лечение в комбинация с антибиотици, одобрен днес много западни учени за употреба като агент за ликвидиране на H. Pylori.
В допълнение към това, в хода на лечението Nexium е много по-изгодно да се пациента, което беше потвърдено от многобройни изследвания: намаляване на периода на лечение - това спестява на ендоскопия, медицински консултации, намаляване на продължителността на хоспитализация, е по-малко от дните, прекарани в болницата.
Резултатите от клинични проучвания:
В различни лаборатории, са проведени четири независими проучвания. Изследванията бяха проведени двойно сляпо случайно по време на изследване тества ефективността на Nexium 40 мг, 20 мг Nexium омепразол и 20 мг при пациенти ендоскопско изследване, което показва наличието на ерозивен езофагит. Скоростта на лечение бяха тествани в края на четвърти и осми седмици на проучването. След осем седмици, всички четири изследвания са показали, че цените на лечение Nexium високи от омепразол.
и две проучвания са проведени, извършени в различни лаборатории, двойно-сляпо произволно с плацебо, задачата на изследването е да се оцени дългосрочната терапевтичен ефект в хода на лечение на ерозивен езофагит. В проучването са включени пациенти с излекуван ерозивен езофагит: те взеха всеки ден Нексиум 40 мг, 20 мг и 10 мг в продължение на 6 месеца след лечението. В резултат на ремисия при пациенти с продължи много по-дълго, а броят на рецидиви на ерозивен езофагит при пациенти лекувани Nexium е значително по-ниска, отколкото в тези, които взеха плацебо.
Ефективност при отстраняване на симптоми Neksuma ГЕРБ е тестван през две лабораторни изследвания, проведени произволно двойно сляп метод с плацебо, бяха предприети в различни лаборатории. Изследванията са проведени с участието на 717 души в изследваните пациенти получили едно Нексиум 20 мг или 40 мг веднъж дневно, а други плацебо. Процентът на пациенти, при които не е имало киселини е значително по-високо в групата, третирана с Nexium, в сравнение с тези, които се плацебо, с това явление се проведе по време на всички посещения (след 1, 2 и 4 седмици).
и 2 проучвания в различни центрове, те провеждат рандомизирано, двойно-сляпо метод, цел на изследването е да се докаже ефективността на Nexium в комбинация с амоксицилин и кларитромицин в Helicobacter Pylori ликвидиране при пациенти с язва на дванадесетопръстника са били извършени. В резултат на това chetyrohnedelnogo резултати на лечение са били значително по-високи в Nexium плюс амоксицилин и кларитромицин, отколкото в групата Nexium плюс кларитромицин и в групата, която се само Nexium.
Начин на действие:
Nexium - инхибитор на Н + К + -ATPase, проектиран във формата на monoizomera. състав Активно вещество Nexium - езомепразол, S-изомер на омепразол е слаба основа и се активира в киселата среда на секреторните каналчета на париеталните клетки на стомашната лигавица, което инхибира активността на Н + К + -ATPase и по този начин блокира крайния етап на киселинна секреция. Nexium инхибира както базалната и стимулирана стомашна секреция.
Ефект на лекарството Nexium настъпва в рамките на 1 час след орална доза от 20-40 мг. С дневна доза от лекарството в продължение на 5 дни при 20 мг 1 път / ден средна максимална концентрация на киселина в стомашно съдържимо, след стимулиране с пентагастрин намалява с 90%.
При пациенти със симптоматична гастроезофагеална рефлуксна болест след 5 дни на дневна доза от Nexium перорална доза от 20 мг или 40 мг на рН в стомаха при ежедневно наблюдение е над 4 за средно на 13 и 17 часа, 24 часа, съответно. Сред пациентите, лекувани с 20 мг на ден, за да се поддържа нивото на киселинност по-висока от рН 4 в продължение на 8, 12 и 16 часа се постига в 76%, 54% и 24%, съответно; и при получаване на 40 мг - 97%, 92% и 56%.
При получаване на 40 мг дневно лечение Nexium рефлукс езофагит се среща в 78% от пациентите след 4 седмици на лечение и 93% - след 8 седмици от лечението.
Neksium лечение при доза от 20 мг 2 пъти / ден в комбинация с подходящи антибиотици за една седмица води до успешно премахване на Helicobacter Pylori в приблизително 90% от пациентите.
Пациентите с неусложнена язва на дванадесетопръстника след курс на лечение с ликвидиране една седмица не изисква допълнителни пречиствателни антисекреторни лекарства за лечението на язва.
По време на лекарствени Nexium нива на гастрин в плазмата увеличава в резултат на намалена секреция вътрестомашно киселина.
При пациенти, лекувани с антисекреторни лекарства за дълго време, често маркирани образуването на жлезите кисти в стомаха. Този феномен се дължи на физиологични промени, като резултат от инхибиране на киселинната секреция. Кисти са доброкачествени и са склонни да изчезне.
Поради факта, че езомепразол нестабилно в кисела среда, таблетки за орална употреба, покрити ентеросолвентно устойчив корпус и съдържат гранули от активното вещество.
предозиране:
Към момента няма съобщения за предозиране. Единична доза от 80 мг езомепразол не предизвиква никакви странични ефекти.
Лечение: симптоматично и поддържащо лечение, ако е необходимо. Един специфичен антидот не е известен. Диализата е неефективна, защото Езомепразол се свързва с плазмените протеини.
Противопоказания:
Свръхчувствителност към езомепразол, заместен benzilmidazolam или други компоненти на състава.
Бременност и кърмене:
Няма достатъчно и добре контролирани проучвания на безопасността на лекарствения продукт по време на бременност не е, така че употребата на наркотика през този период е възможно само ако предвидените ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода. Не е известно дали езомепразол с кърма, така че не трябва да се прилага по време на кърмене Nexium се маркира.
В експериментални изследвания не показват нежелани ефекти на езомепразол върху развитието на ембриона или фетуса. Въвеждане на рацемичната лекарството също не са имали отрицателно въздействие върху хода на бременността, раждането и постнаталното развитие.
Странични ефекти:
От храносмилателната система: често (> 0.01, но 0,001, но 0.01, но 0.001, 0.001, но, но