Phenibutum (Noofen)

Молекулно тегло 179,216 грама / мол

Phenibutum (намаляване на β-фенил-γ-аминомаслена киселина) е депресант и производни на естествения инхибиторен невротрансмитер γ-аминомаслена киселина (GABA) на централната нервна система. Добавянето на фениловия пръстен позволява Phenibutum пресече кръвно-мозъчната бариера. 1) Phenibutum продава като хранителна добавка и не е одобрена като лекарствено средство в САЩ и Европа, обаче, българското която се продава като психотропно вещество. Някои съобщават, че веществото проявява ноотропиново ефект, подобряване на неврологично функциониране, но и други изследователи са наблюдавали подобни ефекти. Установено е, че Phenibutum проявява анксиолитични ефекти, както в животински модели и при хора. Phenibut е разработена през 1960 г. в Съветския съюз, и оттогава е била използвана за лечение на широк спектър от заболявания, включително и пост-травматично стресово разстройство, тревожност и безсъние. 2) Наименованието "Phenibutum" идва от химичните наименования на съединенията, β-фенил-γ-аминомаслена киселина (Engl. Аминомаслена) киселина.

Phenibut се синтезира в Ленинград институт по Pedagonicheskom тях. AI Херцен професор отбор VV Perekalina и е тестван в Института по експериментална медицина, Академията на медицинските науки на СССР. Phenibut е стандартни аптечка българските космонавти. "Конвенционалните" успокоителни, използвани при стрес и тревожност, да предизвикат сънливост, което е недопустимо за астронавти; Phenibut също намалява стреса без отрицателно въздействие върху производителността. През 1975 г. Phenibut е включена в комплекта за първа помощ астронавтите, участващи в програмата "Союз - Аполо". 3)

обща информация

физически характеристики

Phenibut хидрохлорид - е бял кристален прах, много кисел вкус. Той е силно разтворим във вода, разтворим в алкохол, и 2.5% воден разтвор има Phenibut рН 2,3-2,7.

Phenibutum представлява γ-аминомаслена киселина с фенилова група, в β-позиция. Това - хирална молекула, и по този начин има две потенциални конфигурация (R) - и (S) -енантиомери. Само (R) -енантиомер Phenibut е биологично активен, докато (S) -енантиомер има малко практическа стойност. Phenibutum има същата структура като баклофен (без хлорен атом в пара-позиция на фениловата група) и включва фенилетиламин структура. фенил група прегабалин се заменя със изобутил.

фармакология

Phenibutum има подобен фармакологичен ефект на баклофен, но това е по-малко ефективен от гледна точка на милиграм дози. Phenibutum е агонист на метаботропен рецептор GAMKB, и при по-високи дози - също йонотропни GABAA рецептор. Някои проучвания показват, че Phenibut антагонизира ефектите на фенилетиламин (FEA), но други проучвания са установили никакъв ефект върху тревожност, предизвикана от FEA. 5) В допълнение, беше показано, че Phenibutum повишава нивата на допамин.

Противопоказания и странични ефекти

В случай на МАО-инхибитори или епилепсия лекарства като карбамазепин или окскарбазепин трябва да се консултирате със специалист преди употреба Phenibut. Има доказателства, че Phenibut може да промени действието на някои лекарства за лечение на епилепсия.

Литература:

2) Shulgina, G. I. (1986). «На невротрансмитерни механизми за подсилване и вътрешен инхибиране». На Павлов вестник на биологичната наука 21 (4): 129-140. Дой: 10.1007 / BF02734511. ISSN 0093-2213. PMID 2431377. редактиране

Подкрепете ни проект - обърнете внимание на нашите спонсори: