Nycomed варфарин инструкции за употреба на лекарството
Показания Nycomed наркотици Варфарин
Лечение и профилактика на тромбози и емболия на кръвоносните съдове:
- остър и рецидивиращ венозна тромбоза, белодробна емболия;
- преходни исхемични пристъпи и удари;
- вторична профилактика на инфаркт на миокарда и профилактика на тромбоемболични усложнения след инфаркт на миокарда;
- профилактика на тромбоемболични събития при пациенти с предсърдно мъждене, сърдечна клапа лезии или с протезни сърдечни клапи;
- предотвратяване на следоперативни тромбоза.
форма на излизане на лекарството Варфарин Nycomed
Таблетки от 2.5 мг; бутилка (бутилка) 50 пластмаса;
Таблетки от 2.5 мг; флакон (флакон) пластмаса 100;
Фармакокинетиката на лекарството Варфарин Nycomed
Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт почти напълно. Свързването с плазмените протеини - 97-99%. Той се метаболизира в черния дроб.
Варфарин е рацемична смес на R- и S-изомери се метаболизират в черния дроб по различни начини. Всяка от изомери се превръща в 2 основен метаболит.
Основният катализатор за метаболизма на варфарин S-енантиомер е CYP2C9 ензим, и R-енантиомер на варфарин CYP1A2 и CYP3A4. Лявовъртящ изомер варфарин (S-варфарин) има 2-5 пъти по-голяма антикоагулантна активност от декстро изомер (R-енантиомер), но Т1 / 2-дълго време. Пациенти с ензим полиморфизъм CYP2C9, включително алели CYP2C9 * 2 и CYP2C9 * 3, могат да имат повишена чувствителност към варфарин и повишен риск от кървене.
Варфарин се екскретира в жлъчката като неактивни метаболити, които се реабсорбират в стомашно-чревния тракт и се екскретира в урината. Т1 / 2 е 20 до 60 часа. За R-енантиомер на Т1 / 2 е от 37 до 89 часа и за S-енантиомера от 21 до 43 часа.
употреба Nycomed Варфарин лекарство по време на бременност
Варфарин е бързо преминава през плацентата, има тератогенни ефекти върху плода (носната хипоплазия и кардиоваскуларни, атрофия на зрителния нерв, катаракта, водещи до пълна или частична слепота, умствена изостаналост и физическо развитие и микроцефалия) на 6-12-то та седмица на бременността.
Може да предизвика кървене в края на бременността и по време на раждането. Лекарството не трябва да се предписва в I триместър на бременността и по време на последните 4 седмици. Използването на варфарин не се препоръчва при други етапи на бременност, освен ако не е абсолютно необходимо.
Преминава в кърмата в количества непремерено и не влияе на съсирването на кръвта дейността на кърмачето на. Варфарин може да се използва по време на кърмене.
Противопоказания за използването на лекарството Варфарин Nycomed
- установена или подозирана свръхчувствителност към лекарството;
- бременност (I триместър и последните 4 седмици на бременността);
- тежко чернодробно или бъбречно;
- дефицит на протеин С и S;
- Пациенти с висок риск от кървене, включително пациенти с нарушения в кръвосъсирването;
- езофагеални варици;
- язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника;
- тежка травма (включително оперативна);
- хеморагичен инсулт, вътречерепен кръвоизлив.
Страничните ефекти на лекарството Варфарин Nycomed
Много чести (> 1/10): кървене.
Често (> 1/100, <1/10): повышение чувствительности к варфарину после длительного применения.
Рядко (> 1/1000, <1/100): анемия, рвота, боль в животе, тошнота, диарея.
Редки (> 1/10000, <1/1000): эозинофилия, повышение активности ферментов печени, желтуха, сыпь, крапивница, зуд, экзема, некроз кожи, васкулит, выпадение волос, нефрит, уролитиаз, тубулярный некроз.
От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария.
Кървене. За годината, за кървенето наблюдава при около 8% от случаите при пациенти, приемащи варфарин. От тях, 1% се класифицира като тежка (интракраниален, ретроперитонеален), което води до хоспитализация или преливане на кръв, и 0.25% като фатално. Най-често рисков фактор за появата на вътречерепен кръвоизлив - нелекувана или неконтролирана хипертония.
Вероятността от кървене се увеличава, ако сименс е значително над нивото на мишена. Ако кървенето е започнал на сименс, който се намира в рамките на целевото равнище, а след това има и други свързани с тях условия, които трябва да бъдат разследвани.
Некроза. Кумарин некроза - рядко усложнение на лечение варфарин. Некрозен обикновено започва с подуване и потъмняване на кожата на долните крайници и задните части, или (рядко) другаде. По-късно лезиите стават некротична. В 90% от случаите се развива некроза при жените. Лезии, наблюдавани от 3-ти до 10-ия ден на прилагане на лекарството и етиологията включва недостатъчност антитромбозна протеин С или S. вроден дефицит на тези протеини могат да бъдат отговорни за усложнения, обаче лечение варфарин трябва да започне малки начални дози и едновременно с приложение на хепарин. Ако има усложнение, което варфарин се прекъсва и продължава приложение на хепарин за оздравяване или белези лезии.
синдром ръка-крак. Много рядко усложнение на лечение с варфарин и неговото развитие е характеристика на атеросклеротична болест на мъжете. Както бе предложено, варфарин е кръвоизлив в атероматозни плаки, което води до microembolisms. Има симетрични пурпурни лезии на кожата на пръстите на ръцете и стъпалата на краката, придружено с пареща болка. След прекратяване на варфарин тези симптоми постепенно изчезват.
Други: реакции на свръхчувствителност, проявяват под формата на кожни обриви, и се характеризират с обратимо повишаване на нивата на чернодробните ензими, холестатично хепатит, васкулит, приапизъм, обратими трахеята алопеция и калциране.
Независими рискови фактори за масивно кървене с варфарин, включват: по-напреднала възраст, висока интензивност на съпътстваща антикоагулантна и антитромбоцитна терапия, анамнеза за инсулт и стомашно-чревни кръвоизливи.
Рискът от кървене се увеличава при пациенти с CYP2C9 гена полиморфизъм.
подготовка и дозиране на дозата Nycomed Варфарин
Вътре 1 пъти на ден, за предпочитане по едно и също време на деня.
Продължителността на лечението се определя от лекуващия лекар в съответствие с указанията за използване.
Мониторинг по време на лечението. Преди началото на терапията се определя сименс. В допълнително лабораторно изследване се извършва редовно на всеки 4-8 седмици.
Продължителността на лечението зависи от клиничното състояние на пациента. Лечението може да бъде отменена веднага.
Пациентите, които не са получавали варфарин: начална доза от - 5 мг / ден (2 таблетки на ден.) За първите 4 дни. На петия ден от лечението се определя от сименс и, по този показател, поддържаща доза от лекарството. Обикновено, поддържаща доза - 2.5-7.5 мг / ден (Таблица 1-3 на ден.).
Свръхдоза от лекарството Варфарин Nycomed
Лечението е в границата кървенето, обаче, пациентът може да се развие незначително кървене (например микроскопско хематурия, кървене от венците, и други подобни).
Лечение: При леки случаи - намаляване на дозата или преустановяване на лечението в краткосрочен план; с малки кръвоизливи - спиране на лекарството, за да се постигне необходимият ниво сименс. В случай на тежко кървене - / в прилагане на витамин К, целта на активен въглен, концентрат на фактори на кръвосъсирването или прясно замразена плазма.
Ако перорални антикоагуланти са обозначени за целта в бъдеще, големи дози витамин К трябва да се избягват, тъй като резистентност на варфарин се развива в рамките на 2 седмици.
Nycomed варфарин лекарствени взаимодействия с други лекарства
Не се препоръчва да се започне или да спрете приема на наркотици, както и промени дозата на лекарства без да се консултира с лекар.
Когато едновременно приложение е необходимо да се вземат предвид ефектите на прекратяване на индуциране и / или инхибиране на действието на варфарин други лекарства.
Рискът от масивно кървене се увеличава, докато варфарин с лекарства, повлияващи тромбоцитите и първична хемостаза: ацетилсалицилова киселина, клопидогрел, тиклопидин, дипиридамол, повечето НСПВС (с изключение на СОХ-2 инхибитори), пеницилин група антибиотици във високи дози.
Също така се избегне съпътстващо лечение с варфарин, притежаващ изразен инхибиращ ефект върху цитохром Р450 система, като циметидин и хлорамфеникол, при която приемането в продължение на няколко дни увеличава риска от кървене. В такива случаи, циметидин може да бъде заменен, като ранитидин или фамотидин.
варфарин ефект може да бъде увеличена чрез едновременно приложение със следните лекарства: ацетилсалицилова киселина, алопуринол, амиодарон, азапропазон, азитромицин е, алфа- и бета-интерферон, амитриптилин, безафибрат, витамин А, витамин Е, глибенкламид, глюкагон, гемфиброзил, хепарин, grepafloksatsin, даназол, декстропропоксифен, диазоксид, дигоксин, дизопирамид, дисулфирам, зафирлукаст, индометацин, ифосфамид, итраконазол, кетоконазол, кларитромицин, клофибрат, кодеин, левамизол, ловастатин, метолазон, метотрексат, Метрон азол, миконазол (включително под формата на гел за перорално), налидиксова киселина, норфлоксацин, офлоксацин, омепразол, оксифенбутазон, парацетамол (особено след 1-2 седмици на продължителна употреба), пароксетин, пироксикам, прогуанил, пропафенон, пропранолол, противогрипна ваксина, рокситромицин, сертралин, симвастатин, sulfafurazol, Sulfamethizole, сулфаметоксазол-триметоприм, сулфафеназол, сулфинпиразон, сулиндак, стероиди (анаболен и / или андрогенна), тамоксифен, тегафур, тестостерон, тетрациклин, тиенил киселина, толметин, трастузумаб, троглитазон, фенитоин, фенилбутазон, фенофибрат, фепразон, флуконазол, флуоксетин, флуороурацил, флувастатин, флувоксамин, флутамид, хинин, хинидин, хлорал хидрат, хлорамфеникол, целекоксиб, цефамандол, цефалексин, цефменоксим, цефметазил, цефтазидим, цефуроксим, циметидин, ципрофлоксацин, циклофосфамид, еритромицин, етопозид, етанол.
Състави на някои лекарствени растения (формални или неформални) може също така да засили ефекта на варфарин като: например гинко (Ginkgo Biloba), чесън (Allium sativum), ангелика Officinalis (Angelica Sinensis), папая (Carica папая), градински чай (Salvia miltiorrhiza); и да се намали например женшен (Panax женшен), жълт кантарион (жълт кантарион).
Невъзможно е да се вземат едновременно варфарин и каквито и да било лекарства жълт кантарион, той трябва да се има предвид, че ефектът от предизвикване на действие на варфарин може да се поддържа в продължение на 2 седмици след спирането на жълтия кантарион препарати. В случай, че пациентът се взимат наркотици жълт кантарион, трябва да се измери сименс и спреш. Мониторинг сименс трябва да бъдете внимателни, защото нивото му може да се увеличи, ако анулирате жълт кантарион. След това можете да зададете варфарин.
Също така да засили ефекта на варфарин може хинин, съдържаща се в енергийните напитки.
Варфарин може да засили ефекта на орални хипогликемични сулфонилуреи.
варфарин ефект може да бъде отслабен по време на приемането на следните лекарства: азатиоприн, аминоглутетимид барбитурати, валпроева киселина, витамин С, витамин К, глутетимид, гризеофулвин, диклоксацилин, дизопирамид, карбамазепин, Холестирамин, коензим Q10, меркаптопурин, месалазин, миансерин, mitotanom, нафцилин , примидон, ретиноиди, ритонавир, рифампицин, рофекоксиб, спиронолактон, сукралфат, тразодон, феназон, хлордиазепоксид, хлорталидон, Cyclospora друго. Диуретиците когато се експресира хиповолемичен действие може да доведе до повишени концентрации на фактори на кръвосъсирването, което намалява въздействието на антикоагуланти. В случай на комбинирано използване на варфарин с други лекарства, посочени в горния списък, е необходимо да се провежда сименс контролира началото и в края на лечението и, ако е възможно, 2-3 седмици от лечението.
Храни, богати на витамин К, намалява ефекта на варфарин; намаляване на абсорбцията на витамин К, или диария, причинена от прием на лаксативи, усилва ефекта на варфарин. Повечето от всички витамин К се среща в зелените зеленчуци, така че лечението на варфарин с повишено внимание да ядат следните храни: зелен щир, авокадо, броколи, брюкселско зеле, зеле, рапично масло, лист Шайо, лук, кориандър (магданоз), краставица кора, цикория, киви, салати, мента, зелен, горчица, зехтин, магданоз, грах, шам фъстък, червени водорасли, зелен спанак, зелен лук, соеви зърна, листа чай (но не и чай напитки), листа от ряпа кресон.
Специални указания, докато приемате лекарството Варфарин Nycomed
Предпоставка на варфарин терапия е стриктно спазване на пациента получаване на приложената доза на лекарството.
Пациенти, страдащи от алкохолизъм, както и пациенти с деменция могат да бъдат в състояние да се съобрази с предписания режим варфарин.
Условия като треска, хипертиреоидизъм, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, с едновременното алкохолизъм чернодробни лезии могат да увеличат ефекта на варфарин. В хипотиреоидизъм ефект на варфарин могат да бъдат намалени. В случай на бъбречна недостатъчност, нефротичен синдром или повишени нива на свободната фракция на варфарин в кръвната плазма, който, в зависимост от съпътстващи заболявания може да доведе или да повиши или намали ефекта. В случай на умерена чернодробна недостатъчност, варфарин засилено.
През всички тези условия, трябва да се извърши задълбочено наблюдение на нивото на сименс.
Пациентите, получаващи варфарин като аналгетични лекарства, препоръчани за присвояване парацетамол, трамадол или опиати.
Пациенти с мутации в гена, кодиращ ензим CYP2C9, имат по-дълъг Т1 / 2 варфарин. Тези пациенти се нуждаят от по-ниска доза от лекарството, защото при получаване на конвенционални терапевтични дози повишен риск от кървене.
Не трябва да приемате варфарин при пациенти с наследствен галактозна непоносимост, лактазна ензимна недостатъчност, малабсорбция на глюкоза и галактоза. Ако е необходимо, бързо начало антитромбозния ефект, се препоръчва да се започне лечение с хепарин; след това в продължение на 5-7 дни трябва да бъде комбинирана терапия на хепарин и варфарин, докато целевата ниво сименс не се поддържа в продължение на 2 дни (вж. раздела "Метод на използване и дозиране").
За да се избегне кумарин некроза при пациенти с наследствен дефицит антитромботична протеин С или S първо трябва да се въведе в хепарин. Едновременното първоначална натоварваща доза не трябва да надвишава 5 мг. Хепарин трябва да продължи в продължение на 5-7 дни.
В случай на индивидуално устойчивост на варфарин (появява много рядко), за да се постигне терапевтичен ефект, необходими от 5 до 20 болус варфарин. Ако варфарин е неефективна при такива пациенти, трябва да определи други възможни причини - едновременно приложение на варфарин с други лекарства (виж "Взаимодействия" раздел.), Неадекватна диета, лабораторни грешки.
Лечение на пациенти в напреднала възраст трябва да се извършва със специални предпазни мерки, защото синтеза на фактори на кръвосъсирването и черния дроб метаболизъм при тези пациенти се намалява, като ефектът може да се получи от прекомерна действие на варфарин.
Условия на съхранение на лекарството Варфарин Nycomed
При температури над 25 ° С