Механизмът на действие на локални анестетици

Механизмът на действие на локални анестетици са локални анестетици (от гръцката анестезия -. Нечувствителност) - са лекарства временно инхибират възбудимостта на сензорните нервни окончания и пречене на провеждането на импулси по нервните влакна (проводници), както и способност за индуциране на местно или регионално загуба на чувствителност. За разлика от общите анестетици (за упойка), те не причиняват загуба на съзнание.

Една група от локални анестетици обединява различни класове на органични съединения, по-голямата част от тях е азотни съединения.

Както бе споменато по-горе, на първия анестетика в медицинската практика, е кокаин.

Местни анестетици анестетичен ефект, причинени от присъствието на кокаин в молекулата си комплекса на основен азот-съдържащ - екгонин - и бензоилова група.

Въз основа на това се синтезира бензокаин, прокаин, и голям брой естери и амиди на бензоена, р-аминобензоена, р-аминосалицилова, paraaminonaftoynoy и други киселини.

В момента, локални анестетици химична структура разделени в две групи, естери и киселинни амиди.
I. Естер:
1. Новокаин
2. Anestezin
3. Dikain

средства за анестезия II. Комплекс (заместени) амиди на киселини:
1. лидокаин
2. Trimekain
3. мепивакаин
4. Прилокаин
5. Бупивакаинът
6. етидокаин
7. артикаина (артикаин, Septanest, Ubistezin и др.).

Важна характеристика е продължителността на упойка действие на препарата, който трябва да бъде достатъчно за извършване на различни стоматологични процедури, придружени с болка.

В съответствие с продължителността на действие на всички анестетици могат да бъдат разделени в три основни групи:
- кратък период на действие прокаин;
- със среден период на действие, лидокаин, артикаин;
- продължителен период на действие бупивакаин.

Фармакологичното действие на анестетици

естери Фармакологични препарати действие поради тяхната структура - естеството на ароматен или хетероциклен ядрото, дължината на страничната верига и структура, радикалите на свойствата на страничната азот верига и физико-химични - разтворимост йонизация съотношение постоянно разпределение, полярност, повърхност и повърхностна активност, влияние върху мономолекулни слоеве на липиди и други.

Механизмът на действие на упойка основна роля играе техния ефект върху образуването на възбуждане и провеждането на нервните импулси.

Това има значение, както е тяхната способност да проникват през различни биологични среди на нервните влакна в мембраната на нерв влакна и се адсорбира върху тяхната повърхност, на "поведението" в WHO-събуждане мембрана и взаимодействието със специфични (химически) рецепторни структури.

На мястото на упойка мястото на действие на анестетици е възбудима мембрана на аксона. Анестетици проникват в мембраната, промяна на ориентацията на неговите протеин и липидни молекули. Действието на анестетици са включени и двете форми на неговата молекули - катион и незаредени база.

В анестетик е фиксиран към мембраната чрез взаимодействие с полярни групи катион и фосфолипид fosfoproteidov и в резултат на хидрофобни взаимодействия незареден база.

Така упойка влиза в конкурентна реакция с калциеви йони, от значение в механизма на транспорта на йони.

Проникването на молекули анестетици в възбудими мембрани и тяхното включване в структурата на протеини и липиди причинява метаболитни смущения на натриеви и калиеви йони; катион реакция между анестетик и анионни структури рецептора предизвиква инактивиране системи изместване на натриеви йони. Срещащи се в мембраната изместване реакции включват временно образуването на комплекси с разнообразие от биохимични анестетици системи мембрана.

смущения с анестетици

Смущения анестетични анестетици в мембраната причинява недостиг на енергийния метаболизъм, в резултат на удара транспорт на йони, отговорни за генерирането и предаването на нервни импулси от чувствителните нервни влакна, намалява електрическата активност на мембраната без деполяризация.

Чувствителността на нервните влакна на действието на локални анестетици е по-висока, толкова по-малък от диаметъра им. Очевидно това се дължи на повърхността на относителното увеличение на влакна с намаляване на диаметъра му.

Тъй като информацията от различни видове чувствителност рецептор се предава на централната нервна система на влакна с различна структура и диаметър. Чрез действието на локални анестетици са най-чувствителни тънки немиелинирани и миелираните влакна.

Механизмът на действие на упойка Следователно, под действието на местната загуба анестетици на болка се случи първо, след термичната тактилна, проприоцептивни чувствителност, и едва след това идва моторна парализа.

Познаването на механизма на действие на анестетик може да се заключи, че латентното време на пълна анестезия размножаване зависи от анестетични pharmacochemical свойства (по-специално възможността за активен дифузия) до известна степен на приложеното количество и концентрация. Концентрацията на упойка е от съществено значение, въпреки че информацията по този въпрос доста спорен.

анестетици намеса от една страна показва, че при концентрация увеличава аналгетичния ефект на лекарството не се усилва (J.G. Travell, 1955), от друга страна увеличаване на концентрацията на анестезия време удължава с 30%.

Трябва да се помни, че за всички тези параметри осигурява достатъчно голямо въздействие тялото на пациента, с индивидуалната поносимост към даден фармакологичен агент на специфични локални реакции дразнене на общото увреждане болезнено (пункция иглата) на и общо (или) местен хипертермия.

Важно е да се запомни също, че в възпалени тъкани кисела среда, рН 6,5-6, и обикновено под тази хидролиза се случва сол анестетик, анестетик под формата на бази не се натрупват в достатъчни количества.
Следователно, в възпалени тъкани на анестетичен ефект обикновено значително отслабен.

Подобно на нещата? Добави към отметките си - може би това ще бъде от полза на приятелите си: