Левоноргестрел обучение, използване, композиция, странични ефекти, показания, противопоказания
Levonova (Levonova), Mirena (Mirena), Norplant (Norplant).
Структура и състав
Левоноргестрел. Капсули за имплантиране (в 1 капсула - 36 мг.); vnurimatochnaya устройство (ВМУ 1 - 52-52 мг).
Фармакологично действие.
Синтетичен прогестин. Противозачатъчни. Той влияе на функцията гонадотропичен хипофизната, което води до лек спад в FSH и LH пик. Това води до промени в ендометриума, които водят до нарушаване на процеса на имплантиране на ембриона. Увеличава вискозитета на цервикалната слуз, което затруднява развитието на сперматозоиди. След подкожно имплантиране на 6 kapc, противозачатъчните ефект се постига след 24 часа.
Левоноргестрел състои ВМУ има пряко локален ефект върху ендометриума (намаляване на неговата функция имплантиране), фалопиевите тръби, цервикален вискозитета слуз, което увеличава ефективността и продължителността на ВМУ без подтискане на овулацията.
Фармакокинетика
Дифузията на вертикалния вал на възела T настъпва непрекъснато със скорост от 20 мг / ден. След няколко седмици Монтаж плазмена концентрация е 0.4-0.6 нмола / L. След продължително присъствие на устройството (24, 60 месеца), в концентрация маточната кухина левоноргестрел в плазмата е 192 и 159 пг / мл, съответно. Тези концентрации са ниски и системен ефект на лекарството е сведена до минимум. Капсулите са имплантирани подкожно в областта на вътрешната рамо за срок от 5 години. Контрацептивният ефект се достига след 24 часа.
При въвеждане на кръв левоноргестрел се свързва с плазмените протеини - 97% (от SHBG и албумин) и само 2,5% е в свободна форма. Vd - 137 л. Т1 / 2 -14-20 часа. Метаболизира до образуване глюкуронид конюгати. Чрез кърмата урината и 60% в изпражненията 40% като метаболити.
Капсулите за имплантиране:
продължителна хормонална контрацепция в случаите, когато не могат да бъдат използвани и estrogensoderzhaschie вътрематочно контрацептивно; ако е необходимо, незабавно след аборта контрацепция.
Спирала: контрацепция.
приложение
Капсули - 6 бр. имплантиран р / в по вътрешно рамо областта на първоначалната процедура по хирургичен път за срок от 5 години. Спирала се препоръчва да се въведе 46-дневен менструален цикъл. Веднага след аборт или, за предпочитане, след следващата менструация. След неусложнена спонтанното раждане - не по-рано от 6 седмици. 3 месеца след имплантирането на капсули, след това 1 годишно изисква лекарско наблюдение. Пациенти, които са с наднормено тегло, противозачатъчните ефект на левоноргестрел по-малко ефективни.
Показания за незабавно отстраняване на капсулите включват: тежки зрителни увреждания; планова операция с последващо имобилизация в продължение на 6 месеца (в този случай капсулата се отстранява след 6 седмици преди операцията); първите симптоми на тромбофлебит или тромбоемболизъм; симптоми на остро чернодробно заболяване; мигрена болка.
При остри и тежки форми на хронично чернодробно заболяване изисква чернодробни проби за наблюдение на интервали от 8-12 седмици. Ако на фона на менструация очаква наркотици не се е случило в рамките на 6 седмици от началото на последната менструация или menstrualnopodobnoe реакция, е необходимо да се изключи наличието на бременност.
Спирала дизайн позволява избор на левоноргестрел при постоянна скорост от 20 мкг / ден. Високата концентрация на левоноргестрел в ендометриума се наблюдават морфологични промени в ендометриума. Удебеляване на лигавицата на цервикалния канал предотвратява проникване на сперматозоиди в матката. В допълнение, има инхибиране на подвижността на сперматозоидите в матката и фалопиевите тръби. При някои жени, потискане на овулацията. Валидност Navy 5 години. След отстраняване връща спирала раждаемост бързо.
Лекарството не се препоръчва за употреба по време на кърмене, тъй като Левоноргестрел преминава в кърмата. По време на продължително и постоянно междуменструално кървене изисква допълнително изследване за потвърждаване на диагнозата.
страничен ефект
Междуменструално кървене, менструални смущения, понякога масталгия, гадене, главоболие, акне, задържане на течности в тялото. При прилагането на капсулите са възможни хирзутизъм, депресия, дерматит, загуба на коса, по-рядко - тромбоемболия.
Противопоказания
Бременност, остри и подостри възпаление на вътрешни и външни полови органи, злокачествен тумор на тялото и шийката на матката, метрорагия неясен произход, вродени аномалии развитие на тялото и шийката на матката, ендометриоза, маточни фиброиди, хронична salpingoofarit и ендометриоза, цервикална ерозия, извънматочна бременност история , нераждали жени.
Освен това, използването на капсули е противопоказан при бременни gepatoze история на остро чернодробно заболяване, синдром на Dubin-Johnson, синдром на ротора, рак на гърдата, херпес, артериална и венозна тромбоза, тромбоемболия, кървене с неизвестна етиология история на разстройства на липидния метаболизъм.
Взаимодействие с други лекарства
Ефикасността може да намали ензимни индуктори на микрозомален окисление (барбитурати, фенитоин, карбамазепин. Рифампицин. Рифабутин, ампицилин, тетрациклин, ритонавир, гризеофулвин, Hypericum препарати). Вероятно, това не е от съществено значение, когато се използва системата за вътрематочна, тъй като В тези случаи, лекарството има предимно локален ефект.
Mikrolyut (Microlut), postinor (Postinor). Eskapel (Escapelle).
Структура и състав
Левоноргестрел. Таблети с знак «inor" на едната страна (750 мг). Eskapel. Таблетки (1.5 мг). Mikrolyut. Драже (1.5 mg).
Фармакологично действие.
Фармакокинетика
След вътре бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Cmax плазма постига след 2 часа и 18.5 нг / мл. Стомашно-чревни състояния с малабсорбция, намаляват абсорбцията на лекарството. Бионаличността - 90%. Той се свързва с плазмените протеини - 97% (от SHBG и албумин) и само 2,5% е в свободна форма. Vd - 137 л. Т1 / 2 -. 14-20 часа метаболизира до образуване глюкуронид конюгати. Чрез кърмата урината и 60% в изпражненията 40% като метаболити.
Аварийно посткоитален хормонална контрацепция.
приложение
Таблица 1 левоноргестрел се приема през устата, без дъвчене, с малко количество вода, независимо от храната, след полов акт в рамките на 48 часа, но не по-късно от 72 часа. Когато множество сексуални действия 8 часа след първата добавяне отнеме повече един раздел. Не се препоръчва използването на левоноргестрел в дози повече от 1 път в 4-6 месеца. левоноргестрел таблетки могат да бъдат използвани за всеки ден от менструалния цикъл.
Ако в рамките на три часа след прилагане на таблетката настъпили повръщане, намалена ефикасност на лекарството. За намаляване на кървене, което може да се появи 2-3 дни след спиране на лекарството, се прилага аскорбинова киселина и рутозид на. В случай на по-широка кървене преди повторна употреба postinora изисква гинекологичен преглед.
страничен ефект
Гадене, повръщане, умора, болка в долната част на корема, главоболие, виене на свят; напрежение на млечните жлези, menstrualnopodobnoe кървене, менструални нарушения.
Противопоказания
Заболявания на черния дроб и жлъчните пътища; жълтеница по време на бременност, в т. ч. в историята, бременност, пубертета.
Взаимодействие с други лекарства
Ефикасността намали ензимни индуктори на микрозомален окисление (барбитурати, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, ампицилин, тетрациклин, ритонавир, гризеофулвин, Hypericum препарати). Левоноргестрел може да повиши токсичността на циклоспорин чрез потискане на неговия метаболизъм.