Lamikon (таблетки) - Инструкции за употреба, абстрактен, ревюта

Общи характеристики. Съставки:

Активно вещество: тербинафин;

1 таблетка съдържа тербинафин хидрохлорид, тербинафин, на базата на 100% безводна субстанция 250 мг;

Други съставки: микрокристална целулоза, царевично нишесте, колоиден безводен силициев диоксид, натриев нишестен гликолат (тип А), хидроксипропилметил целулоза, магнезиев стеарат.

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Тербинафин е alilaminom който има широк спектър на активност срещу инфекции на кожата, косата и ноктите, причинена от като дерматофити Trichophyton на (например, Т. Rubrum, Т. Mentagrophytes, Т. tonsurans, Т. verrucosum, Т. Violaceum), Microsporum (например, Microsporum Canis), Epidermophyton floccosum гъбички и дрожди рода Candida (например, кандида албиканс) и Pityrosporum. При ниски концентрации на тербинафин показва фунгицидна активност спрямо дерматофити, плесени и някои диморфни гъбички. Активност срещу дрожди, в зависимост от техния вид, може да бъде фунгицидно или фунгистатично. Тербинафин специално стимулира ранен етап в биосинтеза на стероли гъбична клетка. Това води до дефицит на ергостерол и вътреклетъчно натрупване на сквален гъбична клетъчна смърт. Действие тербинафин осъществява чрез инхибиране на ензима сквален епоксидаза в клетъчната мембрана. Този ензим не принадлежи към системата на цитохром Р450.

При прилагането на лекарството се натрупва вътре в кожата, косата и ноктите при концентрации, които осигуряват фунгицидно действие.

Фармакокинетика. След перорално приложение с оглед на метаболизма след първото преминаване през черния дроб тербинафин се абсорбира добре (> 70%), и абсолютната бионаличност на тербинафин възлиза на приблизително 50%. Една орална доза от 250 мг тербинафин показва средната стойност на пиковата плазмена концентрация - 1.3 мг / мл в 1,5 часа след прием. От установено състояние, в сравнение с единична доза, пиковата концентрация на тербинафин е средно 25% по-висока и площта под кривите на кръвната плазма е увеличил 2.3 пъти. На базата на увеличаването на площта под кривата на плазмената може да се изчисли, ефективният полуживот ≈ 30 часа. Храна има малък ефект върху бионаличността на тербинафин (увеличена площта под кривата на около 20%), което не се нуждае от адаптиране на дозата.

Тербинафин активно свързан с плазмените протеини (99%). Той бързо дифундира през дермиса и се концентрира в липофилната роговия слой. Terbinafine също се отделя чрез мастните жлези и достига високи концентрации в космените фоликули, косата и кожата. Доказано е, че тербинафин е разпределен в нокътната плочка през първите седмици след началото на лечението.

Terbinafine бързо се метаболизира с участието на най-малко седем изоензими на цитохром Р450. Ключовата роля се играе от изоензимите CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2S8, CYP2C19. Няма промяна в концентрацията на тербинафин, еквивалентни на плазмата зависи от възрастта, но при пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция може да бъде бавно отделяне на лекарството, което води до по-високи концентрации на тербинафин кръв.

Поради биотрансформация тербинафин образува метаболити, които имат противогъбична активност и се извеждат главно в урината.

Фармакокинетично изследване на единична доза при пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс <50 мл/мин) или с ранее существующими заболеваниями печени показали, что клиренс тербинафина может снизиться приблизительно на 50 %.

Основни физични и химични свойства: Таблетки бял или почти бял или жълтеникав сянка, кръгла форма с плоска повърхност аспект и валиум.

Показания за употреба:

Онихомикоза (гъбични инфекции на ноктите), причинени от гъбички-дерматофити.
Фунгоидната на скалпа.
Гъбични инфекции на кожата (Trichophyton гладка кожа, перинеума, трихофития и гъбични инфекции на кожата, причинени от гъбички от рода на Candida (например, кандида албиканс)) в случаите, когато локализацията на лезии, тежестта или разпространението на инфекция предизвика възможността за перорална терапия.

За разлика от Lamikona актуални хапчета Lamikon не се прилага за лечение на многоцветни лишеи.

Дозировка и начин на приложение:

Продължителността на лечението зависи от естеството и тежестта на заболяването.

250 мг един път на ден.

Lamikon за деца над 6-годишна възраст с тегло над 20 кг.

Деца с тегло 20 до 40 кг - 125 мг (250 мг таблетка 1/2) един път на ден.

Деца с тегло> 40 кг - 250 мг един път на ден.

Препоръчителната продължителност на лечението:
Tinea педис: 2-6 седмици;
Trihofitia гладка кожа на перинеума: 2-4 седмици;
кандидоза на кожата: 2-4 седмици.

Пълно изчезване на проявите на инфекция и жалби, свързани с нея, може да се случи само след няколко седмици след микоцидна възстановяване.

Инфекции на скалпа.

Препоръчителната продължителност на лечението:

Гъбична инфекция на скалпа - 4 седмици.

Гъбична инфекция на кожата на главата се среща предимно при деца.

Продължителността на ефективно лечение за повечето пациенти - от 6 до 12 седмици.

Onychomycosis в ръцете си.

Продължителността на лечението на 6 седмици.

Онихомикоза на краката.

В повечето случаи изискваният 12-седмичен курс.

Някои пациенти, които имат по-нисък процент на растеж на ноктите, може да се нуждаят от по-дълъг курс.

Гъбичните инфекции на ноктите на оптимални клиничен ефект се наблюдава няколко месеца след микоцидна възстановяване и прекратяване на терапията. Това съответства на периода от време, което е необходимо за бързото образуване на нови здрави нокти.

Характеристики на заявлението:

Lamikon не се препоръчва за пациенти с хронично чернодробно заболяване или активни. Преди назначаването Lamikona необходимо да се оцени състоянието на пациента и на съществуващата чернодробно заболяване.

Хепатотоксичност може да се появи при пациенти с предварително съществуващо заболяване на черния дроб, и без него. Пациенти, които приемат Lamikon трябва да бъдат предупредени за спешната необходимост да информира лекаря за всички симптоми на гадене устойчиви неясна етиология на анорексия. умора, повръщане. болка в горната дясна част на корема, жълтеница, потъмняване на урината или изпражненията светлина. Пациенти с тези симптоми трябва да преустановят употребата Lamikona и функцията на черния дроб на пациента трябва да бъде незабавно оценени.

В случай на прогресивно кожен обрив, лечението трябва да се спре Lamikonom.

В случай на патологични промени в броя на кръвните клетки при пациенти, приемащи Lamikon да препоръча възможностите за заместване на медицинско лечение, включително и прекратяване на Lamikona рецепция.

При пациенти с намалена бъбречна функция (креатининов клирънс по-малко от 50 мл / мин или серумен креатинин по-голяма от 300 пикомола / л) приложение Lamikona не е изследван, но това не се препоръчва за пациенти Lamikon.

Възможност да влияят върху скоростта на реакцията, когато шофирате или работите с други машини:

Данните за ефекта Lamikona върху способността за шофиране и работа с липсват механизми.

Странични ефекти:

Lamikon понася добре. Странични ефекти обикновено са леки или умерено изразени и имат bystroprehodyaschy характер.

При оценка на честотата на възникване на различни странични реакции като класификация се използва:

Често срещащи (≥10%), чести (≥1 от% до 10%) не се среща често (от ≥0,1% до <1 %), редко встречающиеся (от ≥0,01 % до<0,1 %), очень редко встречающиеся

(<0,01 %), включая единичные сообщения.

От кръвоносната система и лимфната система: много редки - неутропения. агранулоцитоза. тромбоцитопения. панцитопения.

Имунната система: много редки - анафилактоидни реакции (включително ангионевротичен оток), кожни и системни прояви на лупус еритематодес, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром Laella), фоточувствителност.

От нервната система: чести - главоболие; рядко - вкусът, който обикновено се възстановява в рамките на няколко седмици след прекратяване на лечението; много рядко - виене на свят. парестезия и хипестезия.

От страна на стомашно-чревния тракт: чести - чувство на ситост, загуба на апетит, лошо храносмилане. гадене. малък коремна болка, диария.

От страна на хепатобилиарната система: редки - повишаване на чернодробните ензими, жлъчно-чернодробна дисфункция (предимно холестатичен произход). Има изолирани случаи на тежка чернодробна дисфункция като холестаза. жълтеница, хепатит.

На кожата и подкожната тъкан: чести - netyazholye кожни реакции (обрив, уртикария); много редки - остра генерализирана ekzentematozny pustuloz, псориазис лезии или влошаване на псориазис. Загубата на коса, въпреки че е причинна връзка не е доказано.

От страна на опорно-двигателния апарат: общ - артралгия. миалгия.

Общи нарушения: много редки - умора.

Взаимодействие с други лекарства:

Разстоянието на тербинафин в плазмата може да се увеличи лекарства, които индуцират метаболизъм и могат да бъдат понижени агенти, които инхибират цитохром Р450. Ако е необходимо, съпътстваща терапия с такива препарати Lamikona дозата трябва да се коригира.

Рифампицин повишава клирънса на тербинафин е 100%.

Резултати от проучвания, проведени ин витро и при здрави доброволци показват, че тербинафин има слаб потенциал за инхибиране или подобряване на клирънс на лекарства, които се метаболизират от цитохром Р450 (например, терфенадин, триазолам, толбутамид или орални контрацептиви).

Terbinafine не повлиява клирънса на антипирин или дигоксин.

Пациенти, които са получили перорално тербинафин и kontrotseptivy, в някои случаи е имало нередности на менструалния цикъл, въпреки че честотата на тези заболявания остава в границите, които са били наблюдавани при използването само на орални контрацептиви.

Тербинафин намалява клирънса на кофеин, който се прилага интравенозно с 19%.

Ин витро и ин виво проучвания е установено, че тербинафин инхибира CYP2D6 - медииран метаболизъм. Тези данни могат да бъдат клинично значими за лекарства, които се метаболизират от този ензим, като например трициклични антидепресанти (TCAs), бета-блокери, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs), антиаритмични средства (включително клас 1А, 1В и 1С) и инхибитори на моноаминооксидазата (МАО-е) тип в, когато препаратът се използва който има малък обхват от терапевтични концентрации.

Тербинафин дезипрамин клирънс намалява с 82% и увеличава клирънс на циклоспорин с 15%.

Противопоказания:

Повишена чувствителност към тербинафин лекарство или ексципиенти.

предозиране:

Отчитайки няколко случая на предозиране (поглъщане на 5 грама тербинафин).

Лечение: стомашна промивка. прием на активен въглен и, ако е необходимо, използването на симптоматична терапия.

Употреба по време на бременност или кърмене

Клиничният опит с Lamikona за лечение на бременни жени е ограничен, така че по време на бременността, лекарството може да се използва само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Terbinafine се отделя в кърмата, така че ако е необходимо, използването на лекарството при жени, които кърмят по време на лечението трябва да се спре кърменето.

Lamikon за деца над 6-годишна възраст с тегло над 20 кг, ако ползите от прилагането, решението на лекаря, надхвърля потенциалния риск.

Условия на съхранение:

Срок на годност 2 години. Не използвайте лекарството след изтичане срока на годност, посочен върху опаковката. Да се ​​съхранява на тъмно и далеч от деца, при температура не по-висока от 25 ° C.

Условия за доставка:

7 таблетки в блистер. 2 блистера, вложени в опаковка.