Глава 40 за лечение на протозойни инфекции

Глава 40 Средства за лечение на протозойни инфекции

Антипротозойни агенти, използвани при лечение на заболявания, причинени от различни (повече от 1000) на патогенна протозоа. Най-простият - специален вид микроскопични едноклетъчни организми, които са по-сложни от бактерии клетъчната организация и може да паразитират и възпроизвежда в органите и тъканите на човешкото тяло.

40.1. антималарийни

За антималарийни средства включват хлорохин (delagil *. * Hingamin), хидроксихлороквин (Plaquenil *. * Hlokvin), Fansidar, пириметамин (daraprim *. * Hloridin), хинин, примаквин (Avloniy *).

Антималарийни средства, използвани за профилактика и лечение на малария - инфекциозни заболявания проявяват пристъпи на треска, анемия, увеличен черен дроб и далак. агенти причинители на болести (малария плазмодии) се простират род Anopheles женски комари в географски зони с температура на въздуха от 16-30? С в продължение на активността на комар. Ин виво в човешката малария паразити произвеждат 4 вида: vivax (причинителят на атаките от 3-дневни малария треска през ден), овале (причинителят на 3-ден-овале малария), фалципарум (причинителят на най-тежката фалципарум малария) и malariae (причинителят на 4- ден малария). Индивидите с вроден дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа конте в червените кръвни клетки, които не са податливи на фалципарум малария.

Plasmodium фалципарум има два цикъла на развитие. Безполово жизнен цикъл (schizogony) се среща в човешкото тяло, пол (sporogony) - в тялото на комар.

След като е ухапан от комар, спорозоите влизат в кръвта и след това в черния дроб (средства, действащи на спорозоите, който в момента не съществува). Спорозоитите на развиващите първични форми тъкан на Plasmodium - трофозоид (предварително еритроцитен форма). Plasmodium черния дроб в кръвта където еритроцити част от тях се преобразува в сексуални форми (гаметоцити) развитие гаметоцит може да се осъществи в ухапване стомаха комари на заразените пациенти-хора.

Повечето от паразити в червените кръвни клетки (еритроцити форма). В резултат на тяхното отглеждане е разрушаването на червените кръвни клетки и плазма изхода на кръвни паразити и токсичен продукт на техния метаболизъм. В същото време се развива характерна атака на малария: втрисане (освобождаване на паразити от еритроцити), след това по свинете (40 ° С или по-висока телесна температура?), След това се налива пот. В края на атака малария афебрилен период започва и продължава в продължение на 1 ден при 3-дневна малария 2 дни - при 4 дни, и по-малко от един ден - в тропическа малария. След атака на малария развива отново. След 1-2 циклични атаки значително увеличаване на черния дроб и далака, анемия развива.

В тропическа малария, няколко седмици по-късно, циклични пристъпи се повтарят, постепенно умират далеч в рамките на 1-1,5 години. В 3-дневен (vivax и овал) отдавна са възможни маларийни плазмодии в черния дроб (paraeritrotsitarnaya формата) на, а в 4-дневен малария - в еритроцитите, което може да доведе до развитието на повтарящи се атаки в продължение на десетилетия.

Антималарици могат да се използват за облекчаване (лечение) на маларийни атаки, като химиопрофилактика рецидив, социална химиопрофилактика (предотвратяване на инфекция на комар) и индивидуално (лично) химиопрофилактика (предотвратяване на заразяване на хора с комари).

За лечението на (обхващайки) на малария използва средства, действащи на еритроцитни форми на Plasmodium (gematoshizotropnye означава): (. Фигура 40-1) хлорохин, хидроксихлорохин, пириметамин и хинин.

Chloroquine и хидроксихлороквин причини смъртта на безполов еритроцитни форми на всички видове паразити в резултат на свързване на ДНК и променят своите свойства. Хлороквин действа също

gametotsidno. Концентрацията на средства в червените кръвни клетки са 2-5 пъти по-висока от концентрацията в кръвната плазма. Стойка хлороквин и хидрокисхлороквин се отделя в урината е много бавно (пълни месеца). Притежава противовъзпалително и имуносупресивно действие умерено. Прилагат за лечение на всички видове малария и амебиаза, ревматични заболявания и фотодерматоза. Възможно противопоказан при псориазисните лезии nemalyariynyh черния дроб и кръвоносната система, заболявания на централната нервна система, бременност и дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа. При продължителна употреба на високи дози (особено хлорохин) за лечение на ревматични заболявания възможно са: развитието на дерматит, роговицата опацификация (и други зрителни нарушения), побеляване, психоза, конвулсии, диспепсия.

Фиг. 40-1. Механизми на действие на анти-маларийни лекарства

Когато hlorohinustoychivoy (обикновено неусложнена тропически) малария използва Fansidar - комбиниран препарат soder- zhaschy антималарично пириметамин и сулфадоксин сулфа средство, което повишава неговата ефективност.

Пириметамин - на антималарично средство с широк спектър на активност, потиска развитието на безполов erit- rotsitarnyh plazmodiev от всички видове и причинява увреждане на сексуални форми, което води до нарушаване на патогени в червата на комар. Неговият механизъм на действие е свързано с инхибиране на дихидрофолат редуктаза. Пириметамин може да се използва за лична профилактика на малария в риск от инфекция.

Пириметамин, хлорохин е по-бавна, така че лечението на тежка форма на малария Tropica използва хинин Оказва vayuschy когато се прилага интравенозно бързо gematoshizotropny ефект, който включва, обаче, с висок риск от токсичност.

За да се предотврати дългосрочна рецидив се използва средства, активни срещу форми тъканта на Plasmodium (gistoshizotropnye фондове) - пириметамин инхибира предварително еритроцитни форми и примаквин, преобладаващото форма paraeritrotsitarnye всички видове паразити за сметка на избирателни оксидантни свойства. Примакоин се използва не само за предотвратяването на отдалечен рецидив 3-дневен малария, но също така и за обществения химиопрофилактика, тъй като тя има антипротозоален ефект върху сексуалните форми на всички видове паразити. Лекарството е обикновено се понася добре, но може да бъде: обратим цианоза (метхемоглобинемия), коремна болка, и сърдечна слабост. При пациенти с вродена

намален брой на червените кръвни клетки, глюкозо-6-фосфат-дехидрогеназа (коренното население на средиземноморските страни, Кавказ и Африка) може да бъде масивна разпадане на червените кръвни клетки (хемолиза), с развитие на жълтеница, бъбречна недостатъчност (хемоглобинурия) и хемолитична анемия.

За профилактика и лечение на малария, причинени от P. фалципарум, използван антималарично комбиниран mala- Рон **. Съставът на Malarone включени ** ** atovahin и прогуанил. И двата компонента нарушават синтеза на пиримидини чрез въздействие върху различни етапи от процеса. р Atovahin селективно инхибират тъкан дишане в плазмодии чрез блокиране на електронен транспорт верига. Прогуанилът инхибира дихидрофолат малария плазмодии. Malarone стр се приема орално. При прилагането на лекарството може да се появи главоболие, диария, повръщане. Лекарството не се препоръчва при пациенти с бъбречно заболяване.

40.2. Лекарство за лечение на трихомониаза, лайшманиоза, амебиаза и други протозойни инфекции

Метронидазол (Clione * metrogil * Trichopolum, Flagyl *), m и п и г и ч л. р и г х о т о н а п и г. от около л на у w д R m и п. и m и - L но Noja, еметин хидрохлорид.

Трихомониаза - полово предавани болести, предавани по полов път болести. Патогенът - Trichomonas 3 видове паразитни в гениталиите и пикочния тракт.

Метронидазол - нитроимидазол производно, антипротозойни и осигурява селективно бактерицидно действие срещу микроорганизми, ензимни системи, които са способни на редуциране на нитро групата. Активно лекарство нарушават понижено форми на ДНК репликация и синтеза на протеини в клетката на патоген, инхибират тъкан дишане.

Applied протозойни инфекции с метронидазол: трихомониаза, ламблиаза, balantidiasis, амебна дизентерия и екстраинтестинални амебиаза, както и анаеробни или анаеробни-аеробни смесени инфекции на ЦНС, дихателни пътища, стомашно-чревния тракт, пептична язва лечение (активен срещу Helicobacter). Когато се прилага абсорбира бързо, независимо от хранене и преминава през бариери тъкан, метаболизира в черния дроб и се екскретира в урината (80%).

Tinidazole разлика метронидазол, се използва само вътре; лекарството не може да се прилага парентерално, в допълнение, той се прилага в 2 пъти по-малко (за трихомониаза - веднъж).

При прилагането нитроимидазоли може диспепсия, стоматит, главоболие, депресия, безсъние, нарушена двигателна координация, припадъци и периферна невропатия, цистит, незадържане на оцветяване и тъмна урина, неутропения, кандидоза и алергични реакции.

Метронидазол и тинидазол са противопоказани при бременност свръхчувствителност (термин I), лактация и органични заболявания на централната нервна система.

Trihomonatsid взаимодейства с ДНК молекула на микроорганизма, което води до нарушаване на неговата репликация и транскрипция. След като влезете бързо и напълно се абсорбира. Бионаличността е 100%. Cmax в кръвта се достига след 1-3 часа преди ректално или вагинално приложение -. 4 часа Е в различните органи и тъкани, включително цереброспиналната течност. Най-големите концентрации са в скелетната мускулатура и мастна тъкан. t1 / 2 на 6-8 часа. Тя се метаболизира в черния дроб. Отделя чрез бъбреците, с 30-50% непроменен.

Нанесете с трихомониаза при мъжете и жените.

Е противопоказан в случай на свръхчувствителност, нарушена функция на черния дроб и бъбречна недостатъчност, бременност, лактация.

Странични ефекти: главоболие, замайване, гадене, повръщане, когато се прилагат локално причини дразнене на лигавицата (за мъжете - обилно освобождаване от уретрата на жени - дискомфорт в перинеална и вагинално течение).

Лайшманиозата - протозои болест предавана от ухапвания от комари видове флеботомуси. Постъпленията с образуването на кожни възли и хронични кожни язви (кожен лайшманиоза или Багдад цирей, pendinskaya магистрала язва 90), които

може да се разпространи чрез лимфните канали и да доведе до обширни поражения на кожата (активатори - Leishmania Tropica, braziliensis, Mexicana), или да се защити от вътрешните органи (причинителят - Leishmania donovani), предимно черния дроб и далака (висцерална лейшманиаза или кала-азар).

Високо ефективна за лечение на лайшманиоза - е инхибиране протозойни фосфофруктокиназа антимонови препарати - тривалентни неорганични съединения, и по-скоро комплексно съединение на петвалентен антимон до глюконова киселина - solyusurmin съдържащ 21-23% антимон.

Лекарството се освобождава в 10 милилитрови ампули в 20% разтвор се прилага интравенозно 2 пъти на ден, 3 седмици, започвайки от 1/3 от общата дневна доза, 3-4 инжекции solyusurmina повишаване на дозата дневно до пълното - 0,5 мл / кг.

Повтарящата се обостряне (рецидив) на болестта след прекъсване от два месеца, опреснителен курс. Solyusurmin противопоказан при съпътстващи остри инфекциозни заболявания, недохранване и значителна токсичност. В висцерална лайшманиоза, ако лекарството се предписва по здравословни причини, не се вземат под внимание противопоказания.

Giardia и амеба засяга главно в стомашно-чревния тракт. Той причинява тежка дизентерия амеба (амебиаза) и може да доведе до увреждане на черния дроб. Giardia засяга първоначалната част на червата, жлъчните канали и жлъчния мехур, което води холецистит.

Когато се използва амебиаза и ламблиаза метронидазол и тинидазол, и aminoquinolyl еметин хидрохлорид.

Aminoquinolyl инхибира синтеза на протеини в протозои. Лекарството се използва за лечение ламблиаза, кожен лейшманиаза, токсоплазмоза.

Когато лямблиоза лекарство е предписано цикъла в продължение на 5 дни с 4-7 дни между тях. 2 се провежда и когато недостатъчно точна ефективност 3 цикъла. Drug вътре 20-30 минути след хранене, доза от 0.15 гр от 2-3 пъти на ден.

Когато лайшманиоза назначава 0.1-0.15 г 3 пъти дневно, два цикъла на 10-15 дни, с интервал от 5-7 дни.

За лечение на остри и хронични токсоплазмоза определя 0.1-0.15 грама три пъти на ден в комбинация с sulfadimezinom (2 грама на ден в рамките на 2-3 дози). Лечението се провежда цикли (2-3) в продължение на 7 дни с интервали от 10-14 дни.

За профилактика на наследствена токсоплазмоза бременна назначен 4-цикъл, започвайки от 8 седмици от бременността.

Aminoquinolyl понася добре, но някои пациенти могат да бъдат гадене, безсъние, шум в ушите, слабост, кожни алергични реакции. В тези случаи, да се намали дозата или временно да спрете да получавате лекарството.

Еметин хидрохлорид - еметин дихидрохлорид алкалоид, съдържаща се в ипекакуана корен. Един инхибитор на синтеза на протеини, когато активното амебна дизентерия по време на остри чревни прояви. Лекарството се натрупва, така цикъла на лечение, се повтарят, колкото е необходимо в най-ранните 7-10 дни след края на предишния цикъл. Инжекциите еметин понасят по принцип добре. В случай на предозиране може да се появят гадене, болки в крайниците, сърдечна недостатъчност, полиневрит. В този случай, лечение emetinom да откажете.