Фармакодинамика - studopediya

Изследването на основните процеси и концепции на фармакокинетиката и фармакодинамиката

Взаимодействието на лекарството от организма се изучава в два аспекта: как това се отразява на тялото (фармакодинамика) и това, което се случва в тялото (фармакокинетиката) с него.

Фармакокинетика и фармакодинамично изследване при опити с животни, използващи фармакологично, биохимични, физиология кал и патофизиологични експерименти.

Една от основните области фармакологични е фармакодинамиката.

Фармакодинамика (гръцки pharmakon -. Медицина и dynamikos - силна) раздел фармакологични проучвания локализация, механизъм на действие и фармакологичните ефекти на лекарства.

Промените, причинени от лекарството, по-нататък с фармакологичните ефекти на веществото.

Начините, по които лекарства причиняват някои фармакологични ефекти, наречени механизъм на действие.

Механизмът на действие - метод за лекарствени взаимодействия с рецептори на клетки и тъкани, които се срещат в биохимичните и физиологични промени в патологичен процес поток.

Тази концепция се използва за обяснение на действие на лекарството при молекулна, орган и система ниво.

Медикаментите могат да действат върху специфични рецептори, ензими, клетъчна мембрана, или директно взаимодействат с клетъчни вещества.

Действие върху специфични рецептори.

Рецепторите - макромолекулни структури е селективно чувствителни към някои химически съединения. Взаимодействие на химикали с рецептора води до биохимични и физиологични промени в тялото, които са изразени в даден клиничен ефект.

Лекарства директно стимулиране или повишаване на функционалната активност на рецептори, посочени като агонисти, и вещества, които пречат на действието на специфични агонисти - антагонисти. Антагонизмът може да бъде конкурентен и неконкурентни. В първия случай, лекарството се конкурира с естествен регулатор (посредник) за специфични свързващи сайтове в рецепторите. Рецепторната блокада, причинена от конкурентен антагонист, могат да бъдат отстранени с високи дози на агонист или природен медиатора.

Разнообразие от рецептори споделят чувствителност към естествени невротрансмитери и техните антагонисти. Например, чувствителни към ацетилхолинови рецептори, наречен холинергичната чувствителни към адреналин - адренергичен. Чувствителност към никотин и мускариновите холинергични рецептори са разделени на muskarinochuvstvitelnye (M-холинергични рецептори) и nikotinochuvstvitelnye (п-холинергични рецептори).

Ефектът върху ензимната активност.

Някои лекарства повишават или инхибират активността на специфични ензими. Например, физостигмин и неостигмин намаляват активността на холинестераза, който разрушава ацетилхолин, и предоставят ефекти, които са характерни за възбуждане на парасимпатиковата нервна система. Инхибитори на моноаминооксидазата (iprazid, ниаламид) предотвратяване на разграждането на епинефрин, увеличават активността на симпатиковата нервна система. Фенобарбитал и ziksorin, увеличаване на чернодробна глюкуронил трансферазата активност, по-ниски нива на билирубин в кръвта.

Физико-химични действие върху клетъчната мембрана.

Активност на клетките на нервната и мускулна системи зависи от йонни потоци, определящи трансмембранен електрически потенциал. Някои лекарства променят йонен транспорт.

Така действа антиаритмични, антиконвулсанти, агенти за обща анестезия.

Директен химическо взаимодействие.

Медикаментите могат директно да взаимодействат с малки молекули или йони в клетките. Например, етилендиаминтетраоцетна киселина (EDTA) силно се свързва оловни йони. директен принцип химическо взаимодействие е в основата на много приложения, антидоти за отравяне с химикали. Друг пример е неутрализацията на антиацид солна киселина.

Доза-отговор.

Действие на лекарства в голяма степен зависи от дозата или концентрацията. Голям определената зависимост между концентрация и ефект. Големината на ефекта е строго индивидуално. Като цяло, чрез увеличаване на дозата се увеличава и количеството на фармакологични ефекти. За сравнителна оценка на лекарства прибягват до такива "понятия като средната ефективна доза (ED50) -. Дозата на лекарството, необходима за получаване на ефект на определена интензивност на 50% от пациентите) се смята, че веществото и вещество B активно толкова пъти, колкото веществото ED50 по-малък ED50 Б. Всяка лекарствена субстанция притежава редица желани и нежелани свойства. в повечето случаи чрез увеличаване дозата на медикамент до известна степен желания ефект се увеличава, но може да има нежелани ефекти. лекарството може да има и няколко криви връзка "доза-ефект" на различните страни на действие. Лекарството на доза, която ще се позовават на нежелана или желания ефект, се използва за характеризиране на границата на безопасност или терапевтичния индекс на лекарството.

Всяко лекарство е обичайно използването на определен диапазон на дозите или концентрации, които се наричат ​​терапевтично. Действие на лекарства при дози и концентрации, които надвишават терапевтични, по-токсични.

Терапевтичният индекс на лекарството може да се изчисли от съотношението на неговите плазмени концентрации причинява нежелани (неблагоприятни) ефекти на концентрации и осигуряване на терапевтичен ефект, който може по-точно характеризират съотношението на ефикасност и риска от прилагане на лекарството.

Терапевтичният индекс се определя експериментално по формулата:
Т = LD50 / LD50, където # 932; - терапевтичния индекс, LD50 - вещество доза причинява смъртта на половината от животните, на ED50 - дозата или концентрацията на вещество, което дава ефект в 50% от животните. След това се екстраполират данните на пациента.

За съжаление, токсични (странични) реакции (главоболие, гадене) понякога се намират в болница, след продължителна употреба на наркотици (например, хлорамфеникол), и не е бил симулирани в експеримента, което създава големи трудности за тяхното прогнозиране и превенция.

Разбира се, ако лекарствата имат само основният тип дейност и не дават негативни странични ефекти, ще бъде възможно да се ограничат изчисляването на минималното токсично връзката на минималната ефективна доза. На практика се определи минималната ефективна доза е много трудно, така че трябва да използвате srednetoksichnie и sredneefektivnye доза.