Демяненко т.н.

Nexium (езомепразол) - нова дума за лечение на свързани с киселинността заболявания на стомашно-чревния тракт

Получава се от Дмитрий Demyanenko

Въпреки огромния брой публикации, посветени на инхибитори на протонната помпа (PPI), интересът към тях не е в упадък сред лекари и пациенти. Това се дължи на високите заболявания значение киселина на горния стомашно-чревен тракт, както и висока ефективност на тази група от лекарства в борбата с тях. Сред подготовката на основния терапия на тези заболявания, които включват М-антихолинергици, Н2-рецепторни блокери. както и PPI, продължи с право заемат водеща позиция.

API на историята започва през 1979 г., когато компанията се синтезира от AstraZeneca омепразол. Днес има 5 поколения на тези лекарства: омепразол в допълнение, те включват ланзопразол. пантопразол. рабепразол и езомепразол. От особен интерес днес се езомепразол разработен от AstraZeneca и представен във фармацевтичния пазар на Украйна оригиналния наркотици Nexium. Неговата функция е уникална и че е на първо място сред чист оптичен изомер на IPP (S-стереоизомер на омепразол); всички други членове на тази група са смес от S- и R-изомери (рацемати). Това води до подобрен фармакокинетичен профил и значително повишаване на бионаличността на лекарството, която осигурява най-добрата подтискането на продукцията на солна киселина от париеталните клетки на стомаха.

След перорално приложение на езомепразол абсорбира в тънките черва и транспортирани на париеталните клетки на стомашната лигавица, където чрез дифузия натрупва в лумена на секреторните каналчета. Там, под въздействието на кисела среда има преход към активната форма на езомепразол - sulfenamide, който осигурява свързването на тиоловата група на цистеина, състояща се от протонна помпа и инхибирането на този ензим. Резултатът е намаляване на секрецията на солна киселина в стомаха.

Мепрезор има уникална система за доставка, активното вещество - MUPS (Multiple Unit пелети System). Това е нова форма, която осигурява максимална защита на активната съставка в същото време бърза доставка до неговото усвояване сайт в дванадесетопръстника. CI таблетка се състои от хиляда. Микрокапсули с активното вещество, така че той разтваря бързо в стомаха и незабавно PPI влиза в дванадесетопръстника за абсорбция в кръвния поток.

При сравняване на използването на езомепразол и омепразол 20 мг за 5 дни, беше установено, че площта под кривата "концентрация-време" (AUC) в първия случай е 70% повече [2]. Това е така, защото S-стереоизомер на омепразол са по-слабо метаболизирани от цитохром Р450 (CYP2C19) в черния дроб и има по-малък луфт в сравнение с R-изомер [1]. Тази функция трябва да се обмисли и защото CYP2C19 ген полиморфизъм на населението достатъчно значими, че да не позволяват да се прогнозира с голяма точност ефективността на PPI метаболизират от този ензим, и определя наличието на лицата, които са устойчиви на тези лекарства. С появата на Nexium проблем е решен. [7]

В двойно-сляпо проучване при 36 пациенти средната AUC стойност за 5-ия ден на езомепразол при дневна доза от 40 мг и 20 са 5.2 пъти по-висока, отколкото когато омепразол 20 мг / ден, и са съответно 12.6; 4.2 и 2.3 мол / л х-1 (р<0,0001) [10]. При этом биодоступность и AUC препарата увеличиваются в течение 1-й нед применения. Так, при приеме эзомепразола в дозе 20 мг/сут биодоступность увеличилась с 50 до 68%, а при его применении в дозе 40 мг/сут – с 64 до 89%. Значения AUC возросли с 1,34 до 2,55 мкмоль/л х ч -1 и с 4,32 до 11,21 мкмоль/л х ч-1 соответственно [4].

Идентични резултати са получени при сравняване на ефикасността на езомепразол 40 мг / ден омепразол 40 мг / ден при пациенти с GERD. При използване на езомепразол рН по-голямо от 4.0 за по-дълго време, отколкото с омепразол 40 мг. На петия ден рН се поддържа над 4,0 в продължение на 12 часа, съответно в 88 и 77% от пациентите, приемащи езомепразол и омепразол.

Клинична ефикасност на Nexium

Управление на нивото на стомашната киселинност

Резултатите от тези проучвания потвърждават високата ефективност на Nexium да се контролира нивото на киселинността на стомаха.

Въз основа на резултатите от тези проучвания, можем да говорим за високата ефективност на Нексиум, не само при лечението на ГЕРБ, но и в предотвратяването на неговото повторение. Симптоматично лечение Нексиум "при поискване" може да служи като по-ефективна и безопасна алтернатива на стандарта дълго получаване на ИПП предишните поколения.

Helikobakterassotsiirovannaya язва

Гастропатия, свързани с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)

Езомепразол (Nexium) - е първият инхибитор на протонна помпа синтезирани под формата на оптични изомери. Тази функция на лекарството дава възможност да се премахне Основният недостатък на ИПП - значителна вариабилност на обмяната на веществата. Езомепразол (Nexium) в клинични изпитвания и други превъзхожда омепразол група API препарати за ефикасност при лечението на сериозни заболявания на горния стомашно-чревен тракт киселина и по този начин се понася добре. Заявление Nexium могат да предлагат на пациентите нова ефективна схема за предотвратяване на повторение на ГЕРБ ( "при поискване" лечение). Всичко това прави Nexium наркотик сред ИПП.

Nexium (езомепразол) - нова дума за лечение на свързани с киселинността заболявания на стомашно-чревния тракт.

Получава се от Дмитрий Demyanenko.