Цефотаксим (цефотаксим) - инструкции за употреба, описание на фармакологично действие, посочване
Характеристики: полусинтетичен антибиотик цефалоспорин група III поколение за парентерално приложение.
Използва се под формата на разтвори на натриева сол има цвят от бледо жълт до светло кехлибарен (в зависимост от концентрацията и използвания разтворител). Молекулното тегло 477.46.
Фармакологични ефекти
Pharmacology: лекарства - антибактериална широкоспектърен антибиотик. Той има висок афинитет към пеницилин-свързващи протеини на микробни мембрани, блокиран полимераза пептидогликан биосинтеза дава пептидогликан клетъчна стена на микроорганизми.
След една входно / приложение м здрави доброволци от 0.5 или еднограм C_max (11,7 и 20,5 мкг / мл, съответно) се постига в рамките на 30 минути. След 5 минути върху / в 0,5; 1 или 2 C_max е 38,9 грама; 101.7 и 214.4 мкг / мл, съответно. Свързването към кръвни протеини (главно албумин) - 25-40%. Създава терапевтични концентрации в повечето тъкани (миокарда, кост, жлъчния мехур, на кожата, на меките тъкани) и течности (синовиална, перикардиална, перитонеална, цереброспинална, плеврален излив) организъм, слюнка, жлъчка, урина, преминава през плацентата, влиза в гърдите мляко. T_1 / 2 от плазмата от около 1 час, независимо от начина на приложение.
Отделя чрез бъбреците - около 60% от приложената доза се екскретира в продължение на 6 часа след началото на инфузията. Приблизително 20-36% от цефотаксим отделя непроменена, 15-25% като dezatsetiltsefotaksima (главен метаболит) с антибактериална активност, 20-25% - под формата на две други неактивни метаболити - M_2 и M_3. В повтаря / в доза от 1 g на всеки 6 часа в продължение на 14 дни, не се наблюдава натрупване.
Когато еднократна инфузия в продължение на 10-15 минути при доза от 50 мг / кг при новородени (п = 29) T_1 / 2 цефотаксим е 3.4 часа при деца тегло при раждане> = 1500 грама и вече - 4,6 части - телесно тегло <1500 г, вне зависимости от возраста; у пациентов старше 80 лет T_1/2 — 2,5 ч; при почечной недостаточности T_1/2 не превышает 2,5 ч.
Тя е с широк спектър на антимикробно действие. Устойчив на 4 (5) бета-лактамаза пеницилиназа отрицателни бактерии и стафилококи. Той е активен срещу Staphylococcus Aureus, включително производство на пеницилиназа, Staphylococcus Epidermidis, някои щамове на Enterococcus SPP. Streptococcus пневмония (особено Diplococcus пневмония), Streptococcus pyogenes (бета-хемолитични стрептококи от група А), Streptococcus agalactiae (Streptococcus Група В), Bacillus Subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacaae, Ешерихия коли, Acinetobacter SPP. Haemophilus грип, включително ampitsillinrezistentnye щамове, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella пневмония, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria гонорея, включително щамове, произвеждащи пеницилиназа, Propionibacterium, Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис, Proteus inconstans, Serratia marcescens, много щамове на Pseudomonas Aeruginosa, Citrobacter SPP. Salmonella SPP. Providencia rettgeri, Shigella SPP. Serratia SPP. Veillonella, Yersinia, Bordetella коклюш, Moraxella, Aeromonas хидрофилност, Fusobacterium, Bacteroides SPP. Clostridium видове, Peptostreptococcus видове, Peptococcus SPP. Могат да действат на мултирезистентни щамове към пеницилин, цефалоспорини от първо поколение и аминогликозиди на. По отношение на грам-положителни коки по-малко активни от цефалоспорини I и II поколение.
Устойчиви на цефотаксим: Acinetobacter baumanii, Bacteroides Fragilis; Clostridium труден; Enterococcus SPP. Грам-отрицателни анаеробни; Listeria моноцитогени, Methi-R стафилококи; Pseudomonas Aeruginosa, Cepacia; Stenotrophomonas малцорШИа.
Канцерогенност, мутагенност, ефекти върху фертилитета
При проучвания с възпроизвеждане на / в при дози до 1200 мг / кг / ден (0.4 MRDC в мг / м ^ 2) бременни женски мишки или в / при дози до 1200 мг / кг / ден (0 8 MRDC в мг / м ^ 2) бременни женски плъхове не показват данни за ембриотоксични и тератогенни ефекти.
При проучвания перинатална и постнаталното развитие при плъхове показват, че при доза от 1,200 мг / кг / ден от телесната маса на телета при раждане е значително по-малък и остава по-малък, отколкото в контролната група по време на 21 дни на хранене.
Показания
Приложение: тежки бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: инфекции на дихателните пътища и лор органи (с изключение на ентерококи), кожата и меките тъкани (включително инфектирани рани и изгаряния), костите и ставите, на пикочните пътища, тазовите органи, акушерски и гинекологични ( включително хламидия, гонорея, включително тези, причинени от микроорганизми секретират пеницилиназа), бактеремия, септицемия, перитонит, интрастомашни инфекции, бактериален менингит (с изключение listerioznogo), ендокардит, La заболяване ma, коремен тиф, инфекции, дължащи се на имунен дефицит; предотвратяване на инфекция след операцията, в това число на стомашно-чревния тракт.
Противопоказания
Противопоказания: Свръхчувствителност (включително към пеницилини, цефалоспорини, други карбапенемите), бременност (са проведени адекватни и добре контролирани проучвания), кърмене (влиза кърмата), деца - до 2,5 години (в / m приложение).
Ограничения за неонаталния период употреба, история ентероколит (особено улцерозен колит), хронична бъбречна недостатъчност.
странични ефекти
Странични ефекти: на нервната система и сетивните органи: главоболие, виене на свят.
Сърдечно-съдовата система и кръв (кръв, хемостаза): сърдечни аритмии (с бързото въвеждане на струята), неутропения, преходна левкопения, гранулоцитопения, еозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоза, хипопротромбинемия, автоимунна хемолитична анемия.
От храносмилателния тракт: гадене, повръщане, коремна болка, диария / запек, метеоризъм, гуша, преходно повишаване на чернодробните трансаминази, LDH, алкална фосфатаза и билирубин в кръвната плазма; рядко - псевдомембранозен колит, стоматит, глосит.
От урогениталната система: нарастващи концентрации на урея и креатинин в кръвната плазма, интерстициален нефрит, бъбречна недостатъчност, олигурия.
Алергични реакции: обрив, зачервяване, уртикария, еозинофилия, еритема мултиформе, синдром на Stevens - Johnson синдром, токсична епидермална некролиза, втрисане / треска, ангионевротичен оток, анафилактичен шок.
Други: суперинфекция, вагинално и орална кандидоза; реакции на мястото на инжектиране: когато / m - болка, индурация и тъканно възпаление на мястото на инжектиране; с / в увода - флебит.
Свързване: Когато едновременно с аминогликозиди, полимиксин В, и бримкови диуретици подобрени нефротоксичност. Това увеличава риска от кървене, когато се комбинира с антитромбоцитни средства (включително НСПВС). Пробенецид забавя екскреция, повишава концентрацията в плазмата и T_1 / 2 (увеличава вероятността от нежелани събития).
Фармацевтично съвместими с разтвори на други антибиотици в една и съща спринцовка или инфузионен разтвор.
Предозиране: Симптоми: повишени невромускулната възбудимост, гърчове, тремор, енцефалопатия (особено при пациенти с бъбречна недостатъчност).
Лечение: симптоматично, поддържане на жизнените функции. Няма специфичен антидот.
дозиране
Дозировка и приложение: B / (болус или инфузия) и / m. Дозата и продължителността на лечение режим определя индивидуално, в зависимост от индикацията и тежестта на инфекцията. Възрастни обикновено 1-2 грама на 8-12 часа, максималната дневна доза - 12 г (3-4 приложение); деца - в зависимост от тяхната възраст и телесно тегло. При бъбречна недостатъчност, е необходимо коригиране на дозата.
Предпазни мерки: анафилактични реакции. Назначаването изисква събиране на цефалоспорини алергичен история (алергична диатеза, реакции на свръхчувствителност към бета-лактамни антибиотици). Ако пациентът развиват реакция на свръхчувствителност се случи, лечението трябва да се прекрати. Използването на цефотаксим е строго противопоказано при пациенти с посочване на анамнеза за незабавни реакции на свръхчувствителност към цефалоспорини тип. В случай на съмнение, се изисква присъствието на лекар в първото приложение на лекарството с оглед на възможно анафилактична реакция. Известна кръстосана алергия между цефалоспорини и пеницилини, което се случва в 5-10% от случаите. Хората с история, има признаци за алергия към пеницилин, лекарството се прилага с повишено внимание.
Псевдомембранозен колит. През първите седмици на лечението може да се появи псевдомембранозен колит проявява с тежка, продължителна диария. Диагнозата се потвърждава от колоноскопия и / или хистологично изследване. Това усложнение се счита като много сериозно: незабавно спира прилагането на лекарството и предпише подходяща терапия, включващ орално приложение на ванкомицин или метронидазол.
Комбинацията с нефротоксични лекарства изисква проследяване на бъбречната функция, използването на повече от 10 дни - контрола на кръвни клетки състав. Възрастните и немощните пациенти, трябва да посочи на витамин К (антикоагулантна профилактика).
По време на лечението с цефотаксим възможно фалшиво-положителни и фалшиво положителен Coombs реакция на урината глюкоза (препоръчва използването на глюкоза оксидаза методи за определяне на кръвната захар)
Други лекарства и лекарства, използвани в комбинация и / или вместо "цефотаксим (цефотаксим)" при лечение и / или профилактика на следните заболявания.