Budesonide има iziheyler

Фармакокинетика

Будезонид - активно вещество на препарата - е смес от два изомера (22R и 22S). Афинитетът на глюкокортикоидни рецепторни проучвания са показали, че 22R изомер е два пъти по-мощен от изомерни 22S. Тези две форми на будезонид не са изложени превръщане. Период на окончателното полуживот е еднаква за двата изомера (2-3 часа).

При пациенти с астма около 15-25% от инхалиране на лекарството в състава Iziheyler будезонид доза достига бронхите. Най-съществената част от инхалационен доза остава в орофаринкса се поглъща и (ако не изплакване на устата).

След възлагане на будезонид навътре максималните плазмени концентрации постигнати при приблизително 1-2 часа, и абсолютната системна бионаличност на 6-13%. В плазмата, 85-95% будезонид, свързан с протеин. Максимална плазмена концентрация се постига приблизително 30 минути след инхалация. По-голямата част от будезонид в белите дробове, се абсорбира в системното кръвообращение. Будезонид бързо и до голяма степен се метаболизира в черния дроб от цитохром система Р4503А4 с образуването на два основни метаболити. Глюкокортикостероид ин витро активност на тези метаболити е по-малко от 1% от активността на изходния материал. В малки количества, тя се метаболизира в белите дробове и кръвния серум.

Будезонид се екскретира в урината и изпражненията под формата на конюгирани и неконюгирани метаболити.

• Фармакокинетика при специални клинични ситуации

При пациенти с чернодробни заболявания степен на бионаличност на будезонид може uveliichivatsya.

При деца, Т1 / 2 от плазмата е много по-ниска от тази на възрастни.

клинична фармакология

Budesonide принадлежи на не-халогенирани глюкокортикостероиди. Когато се прилага локално, той проявява локален противовъзпалително действие върху лигавицата на дихателните пътища.

Подобрен контрол на бронхиална астма след инхалиране на будезонид може да се развива в рамките на 24 часа след началото на лечението, докато се постигне максимален ефект след няколко седмици на продължителна употреба на лекарството.

Механизми на действие на кортикостероидите върху възпаление на астма не е точно известни. Показано е, че редица будезонид има инхибиторен ефект върху клетки (включително макрофаги, еозинофили, мастоцити, лимфоцити, неутрофили) и медиатори (включващи цитокин, левкотриени, ейкозаноиди, хистамин), участващи в алергични и неалергичен възпаление на дихателните пътища. Тези ефекти на кортикостероидите могат да имат стойност за техния клиничен ефект за бронхиална астма.

Прилагане на бременност и кърмене

Възможност за получаване на будезонид в кърмата не е проучено. Предписват инхалаторни будезонид кърмачките трябва да бъдат само в случаите, когато се очаква положителен ефект върху тялото на жената е по-голяма от всеки възможен риск за детето.

Противопоказания

• Свръхчувствителност към будезонид.
• Децата на възраст до 6 години.
• Лактоза непоносимост, лактазна недостатъчност или глюкозо-галактозна малабсорбция.

• Туберкулоза.
• Гъбични, бактериални и вирусни инфекции на дихателната система.
• Цироза.
• Глаукома.
• Хипотиреоидизъм.
• Остеопорозата.

страничен ефект

Възможни нежелани лекарствени реакции са представени в таблицата, като органи и системи и разпределени скорост развитие.