алдостеронови антагонисти

Преглед

Алдостерон антагонисти - са лекарства, които блокират алдостеронови рецептори (което води до повишаване отделянето на натриев хлорид и вода, инхибиране калиев екскреция в бъбреците и урея) и имат диуретик, антихипертензивни и калий-съхраняващи действие.

В тази група на лекарства включва спиронолактон (Veroshpiron. Veroshpilakton) и калиев канреноат (ALDACTONE).

Алдостерон е минералкортикоидия. Забавя реабсорбцията на натриеви йони в бъбречните тубули, увеличава отделянето на калиеви йони.

Алдостерон антагонисти (спиронолактон, и калиев канреноат) конкурентно се свързват към алдостеронови рецептори, което води до повишаване на отделянето на натриев хлорид и вода, инхибиране на отделянето на калий и карбамид в бъбреците. Следователно, тази група от лекарства имат диуретик, антихипертензивни и калий-съхраняващи ефекти.

Диуретичен ефект на спиронолактон се появява 2-5 дни от лечението.

Калиев канреноат диуретично действие се проявява през 3-6 часа след интравенозно приложение и продължава в продължение на 72 часа. Ефект на лекарството може да се инхибира с увеличаващи се концентрации на алдостерон.

Спиронолактон, калиев канреноат и способен за повишаване на диуретични и антихипертензивни ефекти от тиазиден (хидрохлортиазид) и "линия" (фуроземид) диуретици, което намалява тежестта на хипокалемия.

След поглъщане Спиронолактон се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Бионаличността е 100%. Времето за достигане на максимална концентрация след поглъщане -. 6,2 часа спиронолактон свързва с плазмените протеини до 98%. Лекарството се подлага на интензивна биотрансформация в черния дроб с образуване на активни метаболити 7- # 945; -tiometilspironolaktona и канренон. Полуживотът на спиронолактон -. 13-24 часа се получава главно от урината (50% - под формата на метаболитите до 10% - в непроменена форма) и частично - в изпражненията. В цироза на черния дроб и застойна сърдечна недостатъчност продължителност на полуживот от спиронолактон се увеличава, без признаци на натрупване, вероятността е по-висок при хронична бъбречна недостатъчност и хиперкалиемия.

калиев канреноат, калиева сол kanrenovoy киселина е лесно разтворим във вода за инжектиране. След парентерално прилагане на лекарството бързо се превръща в канренон, максималната концентрация в серума се постига в рамките на първия час след инжектирането. Канренона намаляване на плазмените нива е двуфазно с полуживот от 5-14 часа. канренон свързване към плазмени протеини надвишава 98%. Канренон kanrenovaya киселина и се отделя чрез бъбреците и черния дроб. 5 дни след прилагане на радиоактивно белязан канреноат около 48% от дозата се намират в урината и около 14% - в изпражненията. При бъбречна недостатъчност и метаболити канренон отделяне от тялото може да се забави.

  • Хипертония.
  • Хронична сърдечна недостатъчност.
  • Цироза.
  • Нефротичен синдром.
  • Хипокалемия.
  • Първичен алдостеронизъм.
  • Диагноза хипералдостеронизъм.
  • болест на Адисон.
  • Хиперкалиемия.
  • Hyponatremia.
  • Хронична бъбречна недостатъчност.
  • Бременност.
  • Повишена чувствителност към лекарства в тази група.

Бъдете предпазливи на антагонист на алдостерон се прилага в следните случаи:
  • Хиперкалциемия.
  • Метаболитна ацидоза.
  • Атриовентрикуларен блок.
  • Захарен диабет.
  • Хирургия.
  • Провеждане на местна и обща анестезия.
  • Менструални нарушения,
  • разширяването на гърдата,
  • Чернодробна недостатъчност.
  • цироза,
  • По-стара възраст.
  • От храносмилателната система:
    • Гадене.
    • Повръщане.
    • Болки в корема.
    • Диария.
    • Запек.
  • ЦНС:
    • Виене на свят.
    • Сънливост.
    • Главоболие.
    • Летаргия.
    • Атаксия.
  • От метаболизъм:
    • Увеличаването на концентрацията на урея.
    • Hypercreatininemia.
    • Hyperuricemia.
  • От хемопоиза система:
    • Megaloblastoz.
    • Агранулоцитоза.
    • Тромбоцитопения.
  • От ендокринна система:
    • Гинекомастията.
    • Еректилна дисфункция.
    • Дисменорея.
    • Аменорея.
  • Алергични реакции:
    • Уртикария.
    • Обрив.
    • Сърбеж.

На фона на използването на алдостеронови антагонисти не трябва да се прилага лекарства, съдържащи калий.

По време на лечението, лекарства от тази група трябва периодично да се определят нивата на урея и електролити в кръвта.

При прилагането на алдостеронови антагонисти в комбинация с други диуретици или антихипертензивни последната доза препоръчва да се намали.

Когато се прилага едновременно със спиронолактон дигоксин може да изисква намаляване в двата насищане и поддържаща доза на последната.

Наркотиците в тази група намалява съдова чувствителност към норепинефрин (изисква внимание по време на анестезия).

Развитие на хиперкалиемия може, докато използването на алдостеронови антагонисти със следните лекарства:

  • АСЕ инхибитори.
  • калиеви лекарства.
  • Калий-съхраняващи диуретици.

Алдостерон антагонисти могат да ускорят метаболизма и екскрецията на карбеноксолон, което намалява неговата ефективност.

В комбинация с салицилати, индометацин и мефенаминова киселина намалява диуретично действие на спиронолактон.

Когато се прилага едновременно със спиронолактон засилено действие трипторелин, бузерелин, гонадорелин.

На фона на едновременното прилагане на спиронолактон с дигоксин или литиев карбонат може да се наблюдава повишаване на концентрацията на лекарства в кръвта.

Спиронолактон намалява антикоагуланти ефективност (хепаринови производни на кумарин, индандионът) и митотан.

Глюкокортикоидите засилват диуретичен и натриуретичен ефекти на спиронолактон с хипоалбуминемия и / или хипонатриемия.

Амониев хлорид, докато холестирамин прилагане с спиронолактон хиперкалемични допринася за развитието на метаболитна ацидоза.